Antikoagulan: obat esensial

Komplikasi yang disebabkan oleh trombosis pembuluh darah - penyebab utama kematian pada penyakit kardiovaskular. Oleh karena itu, dalam kardiologi modern, sangat penting melekat pada pencegahan perkembangan trombosis dan emboli (oklusi) pembuluh darah. Koagulasi darah dalam bentuknya yang paling sederhana dapat direpresentasikan sebagai interaksi dua sistem: trombosit (sel yang bertanggung jawab untuk pembentukan bekuan darah) dan protein yang dilarutkan dalam plasma darah - faktor pembekuan, yang menghasilkan fibrin. Trombus yang dihasilkan terdiri dari konglomerat trombosit yang terjerat dalam filamen fibrin.

Dua kelompok obat digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah: agen antiplatelet dan antikoagulan. Agen antiplatelet menghambat pembentukan gumpalan trombosit. Antikoagulan menghambat reaksi enzimatik yang mengarah pada pembentukan fibrin.

Dalam artikel kami, kami akan mempertimbangkan kelompok utama antikoagulan, indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaannya, efek samping.

Klasifikasi

Tergantung pada titik aplikasi, antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung dibedakan. Antikoagulan langsung menghambat sintesis trombin, menghambat pembentukan fibrin dari fibrinogen dalam darah. Antikoagulan tindakan tidak langsung menghambat pembentukan faktor pembekuan darah di hati.

Koagulan langsung: heparin dan turunannya, inhibitor langsung trombin, serta inhibitor selektif faktor Xa (salah satu faktor pembekuan darah). Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K.

  1. Antagonis Vitamin K:
    • Phenindione (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin dan turunannya:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Penghambat Trombin Langsung:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Inhibitor selektif faktor Xa:
    • Apiksaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonis Vitamin K

Antikoagulan tidak langsung adalah dasar untuk pencegahan komplikasi trombotik. Bentuk tablet mereka dapat diambil untuk waktu yang lama secara rawat jalan. Penggunaan antikoagulan tidak langsung telah terbukti mengurangi insiden komplikasi tromboemboli (serangan jantung, stroke) selama fibrilasi atrium dan adanya katup jantung buatan.

Fenilin saat ini tidak digunakan karena risiko tinggi dari efek yang tidak diinginkan. Sincumar memiliki periode kerja yang panjang dan menumpuk di dalam tubuh, sehingga jarang digunakan karena sulitnya mengendalikan terapi. Obat yang paling umum dari kelompok antagonis vitamin K adalah warfarin.

Warfarin berbeda dari antikoagulan tidak langsung lainnya dengan efek awalnya (10 hingga 12 jam setelah konsumsi) dan oleh penghentian cepat efek yang tidak diinginkan pada dosis yang lebih rendah atau penarikan obat.

Mekanisme kerjanya terkait dengan antagonisme obat ini dan vitamin K. Vitamin K terlibat dalam sintesis beberapa faktor pembekuan darah. Di bawah pengaruh warfarin, proses ini terganggu.

Warfarin diresepkan untuk mencegah pembentukan dan pertumbuhan gumpalan darah vena. Ini digunakan untuk terapi jangka panjang untuk atrial fibrilasi dan di hadapan trombus intrakardiak. Dalam kondisi ini, risiko serangan jantung dan stroke yang terkait dengan penyumbatan pembuluh darah dengan gumpalan terlepas meningkat secara signifikan. Warfarin membantu mencegah komplikasi serius ini. Obat ini sering digunakan setelah infark miokard untuk mencegah bencana koroner berulang.

Setelah katup jantung prostetik, penggunaan warfarin diperlukan untuk setidaknya beberapa tahun setelah operasi. Ini adalah satu-satunya antikoagulan yang digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah pada katup jantung buatan. Minum obat ini secara konstan diperlukan untuk beberapa trombofilia, khususnya, sindrom antifosfolipid.

Warfarin diresepkan untuk kardiomiopati dilatasi dan hipertrofik. Penyakit-penyakit ini disertai dengan ekspansi rongga jantung dan / atau hipertrofi dindingnya, yang menciptakan prasyarat untuk pembentukan trombi intrakardiak.

Ketika mengobati dengan warfarin, perlu untuk mengevaluasi kemanjuran dan keamanannya dengan memantau INR - rasio normalisasi internasional. Indikator ini diperkirakan setiap 4 - 8 minggu penerimaan. Terhadap latar belakang perawatan, INR harus 2,0 - 3,0. Mempertahankan nilai normal dari indikator ini sangat penting untuk pencegahan perdarahan, di satu sisi, dan peningkatan pembekuan darah, di sisi lain.

Beberapa makanan dan herbal meningkatkan efek warfarin dan meningkatkan risiko perdarahan. Ini adalah cranberry, grapefruit, bawang putih, jahe, nanas, kunyit dan lainnya. Melemahkan efek antikoagulan zat obat yang terkandung dalam daun kubis, kubis Brussel, kol Cina, bit, peterseli, bayam, selada. Pasien yang menggunakan warfarin, Anda tidak dapat menolak dari produk ini, tetapi meminumnya secara teratur dalam jumlah kecil untuk mencegah fluktuasi tiba-tiba dari obat dalam darah.

Efek samping termasuk perdarahan, anemia, trombosis lokal, hematoma. Aktivitas sistem saraf dapat terganggu dengan perkembangan kelelahan, sakit kepala, gangguan rasa. Terkadang ada mual dan muntah, sakit perut, diare, fungsi hati abnormal. Dalam beberapa kasus, kulit terpengaruh, pewarna ungu dari jari-jari kaki muncul, parestesia, vaskulitis, dan kedinginan pada ekstremitas. Mungkin perkembangan reaksi alergi dalam bentuk pruritus, urtikaria, angioedema.

Warfarin dikontraindikasikan selama kehamilan. Seharusnya tidak diresepkan untuk segala kondisi yang terkait dengan ancaman perdarahan (trauma, operasi, ulserasi organ internal dan kulit) Ini tidak digunakan untuk aneurisma, perikarditis, endokarditis infektif, hipertensi berat. Kontraindikasi adalah ketidakmungkinan kontrol laboratorium yang memadai karena tidak dapat diaksesnya laboratorium atau karakteristik kepribadian pasien (alkoholisme, disorganisasi, psikosis pikun, dll).

Heparin

Salah satu faktor utama yang mencegah pembekuan darah adalah antitrombin III. Heparin yang tidak terfraksi berikatan dengannya dalam darah dan meningkatkan aktivitas molekulnya beberapa kali. Akibatnya, reaksi yang ditujukan pada pembentukan gumpalan darah di pembuluh ditekan.

Heparin telah digunakan selama lebih dari 30 tahun. Sebelumnya, itu disuntikkan secara subkutan. Sekarang diyakini bahwa heparin yang tidak terfraksi harus diberikan secara intravena, yang memfasilitasi pemantauan keamanan dan kemanjuran terapi. Untuk pemberian subkutan, heparin dengan berat molekul rendah direkomendasikan, yang akan kita diskusikan di bawah ini.

Heparin paling sering digunakan untuk pencegahan komplikasi tromboemboli pada infark miokard akut, termasuk selama trombolisis.

Kontrol laboratorium meliputi penentuan waktu pembekuan tromboplastin parsial teraktivasi. Terhadap latar belakang pengobatan heparin setelah 24-72 jam, itu harus 1,5-2 kali lebih banyak daripada yang awal. Penting juga untuk mengontrol jumlah trombosit dalam darah agar tidak ketinggalan perkembangan trombositopenia. Biasanya, terapi heparin berlangsung selama 3 sampai 5 hari dengan pengurangan dosis secara bertahap dan pembatalan lebih lanjut.

Heparin dapat menyebabkan sindrom hemoragik (perdarahan) dan trombositopenia (penurunan jumlah trombosit dalam darah). Dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis besar, pengembangan alopecia (alopecia), osteoporosis, dan hypoaldosteronism mungkin terjadi. Dalam beberapa kasus, reaksi alergi terjadi, serta peningkatan kadar alanin aminotransferase dalam darah.

Heparin dikontraindikasikan pada sindrom hemoragik dan trombositopenia, tukak lambung dan 12 ulkus duodenum, perdarahan dari saluran kemih, perikarditis, dan aneurisma jantung akut.

Heparin dengan berat molekul rendah

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin diperoleh dari heparin yang tidak terfraksi. Mereka berbeda dari yang terakhir dalam molekul yang lebih kecil. Ini meningkatkan keamanan obat-obatan. Tindakan menjadi lebih lama dan dapat diprediksi, sehingga penggunaan heparin dengan berat molekul rendah tidak memerlukan pemantauan laboratorium. Ini dapat dilakukan dengan menggunakan jarum suntik dosis tetap.

Keuntungan dari heparin dengan berat molekul rendah adalah efektivitasnya ketika diberikan secara subkutan. Selain itu, mereka memiliki risiko efek samping yang jauh lebih rendah. Oleh karena itu, saat ini, turunan heparin menggantikan heparin dari praktik klinis.

Heparin dengan berat molekul rendah digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli selama operasi bedah dan trombosis vena dalam. Mereka digunakan pada pasien yang sedang beristirahat dan memiliki risiko tinggi komplikasi tersebut. Selain itu, obat ini banyak diresepkan untuk angina tidak stabil dan infark miokard.

Kontraindikasi dan efek samping dari kelompok ini sama dengan heparin. Namun, tingkat keparahan dan frekuensi efek samping jauh lebih sedikit.

Penghambat Trombin Langsung

Inhibitor trombin langsung, seperti namanya, secara langsung menonaktifkan trombin. Pada saat yang sama, mereka menghambat aktivitas trombosit. Penggunaan obat-obatan ini tidak memerlukan pemantauan laboratorium.

Bivalirudin diberikan secara intravena dalam infark miokard akut untuk mencegah komplikasi tromboemboli. Di Rusia, obat ini belum diterapkan.

Dabigatran (Pradaksa) adalah agen tablet untuk mengurangi risiko trombosis. Tidak seperti warfarin, itu tidak berinteraksi dengan makanan. Penelitian terus dilakukan pada obat ini dalam kasus fibrilasi atrium yang konstan. Obat ini disetujui untuk digunakan di Rusia.

Inhibitor selektif faktor Xa

Fondaparinux berikatan dengan antitrombin III. Kompleks yang sedemikian intensif menonaktifkan faktor X, mengurangi intensitas pembentukan trombus. Ia ditunjuk secara subkutan pada sindrom koroner akut dan trombosis vena, termasuk emboli paru. Obat ini tidak menyebabkan trombositopenia dan tidak menyebabkan osteoporosis. Kontrol laboratorium atas keamanannya tidak diperlukan.

Fondaparinux dan bivalirudin terutama diindikasikan pada pasien dengan peningkatan risiko perdarahan. Dengan mengurangi frekuensi pembekuan darah pada kelompok pasien ini, obat-obatan ini secara signifikan meningkatkan prognosis penyakit.

Fondaparinux direkomendasikan untuk digunakan pada infark miokard akut. Ini tidak dapat digunakan hanya dengan angioplasti, karena meningkatkan risiko pembekuan darah di kateter.

Uji klinis inhibitor faktor Xa dalam bentuk tablet.

Efek samping yang paling sering termasuk anemia, perdarahan, sakit perut, sakit kepala, pruritus, peningkatan aktivitas transaminase.

Kontraindikasi - perdarahan aktif, gagal ginjal berat, intoleransi terhadap komponen obat dan endokarditis infektif.

http://doctor-cardiologist.ru/antikoagulyanty-osnovnye-preparaty

Antikoagulan. Klasifikasi. Karakteristik dan mekanisme kerja obat-obatan. Indikasi. Prinsip pemberian dosis, rute administrasi. Efek samping Langkah-langkah bantuan. Antagonis antikoagulan.

-obat yang mencegah pembentukan filamen fibrin dan trombosis, berkontribusi pada penghentian pertumbuhan gumpalan darah yang telah muncul.

Antikoagulan dibagi menjadi dua kelompok:

1) Antikoagulan kerja langsung - heparin dan heparin dengan berat molekul rendah

2) tindakan tidak langsung antikoagulan-warfarin, fenilin, sincumar, dll.

Antikoagulan akting langsung

Heparin

Ini adalah zat aktif biologis endogen, diperoleh dari paru-paru sapi.

Peran fisiologisnya adalah berinteraksi dengan protein darah yang tidak aktif, antithrombin III. Akibatnya, antitrombin III menjadi aktif dan pada gilirannya dikaitkan dengan faktor koagulasi aktif II, IX, X, XI dan XII, yang memerlukan penekanan aktivitas mereka. Selain itu, heparin menghambat aktivitas proteolitik trombin dan faktor koagulasi XIII sehingga menghambat transisi fibrinogen ke fibrin.

Jadi, selama pengobatan dengan heparin, hipokagulasi berkembang, waktu pembekuan darah meningkat, risiko trombosis berkurang.

Pada pertengahan 1980-an. dengan fraksionasi (depolimerisasi) dari molekul heparin biasa, yang disebut heparin yang difraksinasi atau dengan berat molekul rendah - persiapan nadroparin kalsium (fraxiparin), natrium enoxaparin (clexane), dll. faktor koagulasi X, memiliki sedikit pengaruh pada aktivitas faktor II. Dengan kata lain, kelompok obat ini memiliki efek antitrombotik yang lebih jelas, dan karena mereka sedikit menghambat pembentukan trombin, mereka (heparin dengan berat molekul rendah) memiliki efek antikoagulan yang kurang jelas dan, oleh karena itu, mereka tidak memiliki efek yang signifikan pada waktu pembekuan darah, yang mengurangi risiko perdarahan.

Indikasi untuk penggunaan heparin dalam praktek klinis adalah angina tidak stabil dan infark miokard akut, komplikasi tromboemboli, tromboflebitis, DIC, dll.

Dalam kasus overdosis heparin normal atau berat molekul rendah, oleh karena itu, dengan perkembangan perdarahan, oleskan penawar protamin sulfat heparin - obat.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung termasuk acenocoumarol (sincumar), warfarin, phenindione (fenilin), dll.

Dasar dari mekanisme tersebut aksi kelompok obat ini terletak pada antagonisme mereka terhadap vitamin K, yang terlibat dalam sintesis faktor pembekuan darah II, VII, IX, dan X. Antikoagulan tidak langsung memiliki struktur kimia yang mirip dengan vitamin K dan, memiliki kemampuan untuk memblokir aktivitas enzim yang menterjemahkan aktivitas tidak aktif bentuk vitamin K yang aktif secara biologis, sehingga mengganggu sintesis faktor pembekuan darah yang diperlukan untuk pembentukan bekuan darah.

Tidak seperti heparin, efek antikoagulan tidak langsung direalisasikan perlahan - setelah dosis tunggal, efeknya berkembang dalam 1-2 hari dan berlangsung selama 2-4 hari. Mereka digunakan per os.

Dalam praktek klinis, antikoagulan tidak langsung terutama digunakan untuk pencegahan komplikasi tromboemboli pada infark miokard, penyakit jantung rematik, fibrilasi atrium, tromboemboli, tromofembri, dll.

Dalam kasus overdosis antikoagulan tidak langsung, mereka segera dibatalkan dan antagonis mereka, Vitamin K., diresepkan.Selain itu, dalam kasus yang parah, plasma beku segar digunakan.

Agen fibrinolitik

- sekelompok obat yang menyebabkan penghancuran filamen fibrin yang terbentuk dan berkontribusi pada resorpsi gumpalan darah segar (belum terorganisir).

Agen fibrinolitik dibagi menjadi kelompok aksi langsung dan tidak langsung.

Ke grup pertama termasuk zat yang secara langsung mempengaruhi plasma darah, bekuan filamen fibrin. Perwakilan dari kelompok obat pertama adalah fibrinolysin.

Di kelompok kedua aktivator fibrinolisis ditemukan. Mereka tidak aktif dengan aksi langsung pada filamen fibrin, tetapi ketika dimasukkan ke dalam tubuh mereka mengaktifkan sistem fibrinolitik endogen darah.

Untuk fibrinolitik tidak langsung, atau aktivator plasminogen, merujuk pada persiapan streptokinase - suatu preparasi enzim yang berasal dari kultus kelompok streptokokus β-hemolitik C.

Efek trombolitik streptokinase didasarkan pada kemampuan obat untuk melampirkan satu molekul plasminogen ke salah satu molekulnya. Kompleks yang dihasilkan merangsang transfer plasminogen ke plasmin. Yang terakhir, tidak seperti fibrinolysin, memiliki kemampuan untuk menembus ke dalam trombus dan menyebabkan lisis fibrin dalam bekuan darah dan dengan demikian merefleksikan pembuluh trombotik. Selain itu, streptokinase memiliki kemampuan untuk menonaktifkan fibrinogen, serta faktor pembekuan darah V dan VII.

Indikasi untuk penggunaan klinis streptokinase adalah infark miokard akut (12 jam pertama), emboli paru dan cabang-cabangnya, trombosis arteri perifer, trombosis vena dalam, dll.

Fibrinolisis sistemik yang disebabkan oleh obat dapat menyebabkan perdarahan sistemik yang parah, oleh karena itu selama pengobatan perlu untuk terus memantau aktivitas fibrinolitik darah, serta kandungan fibrinogen di dalamnya.

Dalam beberapa tahun terakhir, alteplaza obat, aktivator plasminogen jaringan, telah diperkenalkan dalam praktik klinis.

Profil transversal tanggul dan strip pantai: Di ​​daerah perkotaan, perlindungan bank dirancang untuk memenuhi persyaratan teknis dan ekonomi, tetapi yang estetis sangat penting.

Organisasi limpasan air permukaan: Jumlah uap air terbesar di dunia menguap dari permukaan laut dan samudera (88).

Penyangga kayu satu kolom dan cara untuk memperkuat penyangga sudut: Menara transmisi overhead adalah struktur yang dirancang untuk mempertahankan kabel pada ketinggian yang diperlukan di atas tanah, dengan air.

http://cyberpedia.su/14x8c0f.html

Antikoagulan kerja langsung: indikasi dan kontraindikasi. Ulasan Dana

Antikoagulan adalah salah satu dari kelompok obat yang mempengaruhi sistem pembekuan darah, mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh darah. Bergantung pada mekanisme aksi, obat-obatan ini biasanya dibagi menjadi 2 subkelompok: antikoagulan langsung dan tidak langsung. Di bawah ini kita berbicara tentang kelompok antikoagulan pertama - aksi langsung.

Sistem pembekuan darah: fisiologi dasar

Pembekuan darah adalah kombinasi proses fisiologis dan biokimiawi yang bertujuan menghentikan perdarahan yang dimulai sebelumnya. Ini adalah reaksi pelindung tubuh, mencegah kehilangan banyak darah.

Pembekuan darah berlangsung dalam 2 tahap:

  • hemostasis primer;
  • koagulasi enzimatik.

Hemostasis primer

Tiga struktur terlibat dalam proses fisiologis yang kompleks ini: dinding pembuluh darah, sistem saraf pusat, dan trombosit. Ketika dinding pembuluh rusak dan perdarahan dimulai, otot-otot halus yang terletak di sekitarnya di sekitar lokasi perforasi dikompresi dan pembuluh darah kejang. Sifat dari peristiwa ini adalah refleks, yaitu, terjadi tanpa sadar, setelah sinyal yang sesuai dari sistem saraf.

Langkah selanjutnya adalah adhesi (menempel) trombosit ke situs kerusakan pada dinding pembuluh darah dan agregasi (ikatan) di antara mereka. Setelah 2-3 menit, perdarahan berhenti, karena lokasi cedera tersumbat oleh gumpalan darah. Namun, trombus ini masih longgar, dan plasma darah di lokasi cedera masih cair, sehingga dalam kondisi tertentu perdarahan dapat berkembang dengan kekuatan baru. Inti dari fase berikutnya dari hemostasis primer adalah bahwa trombosit menjalani serangkaian metamorfosis, akibatnya 3 faktor pembekuan darah dilepaskan darinya: interaksi mereka mengarah pada penampilan trombin dan memulai sejumlah reaksi kimia - koagulasi enzimatik.

Koagulasi enzimatik

Ketika jejak trombin muncul di area kerusakan dinding pembuluh darah, sejumlah reaksi interaksi faktor koagulasi jaringan dengan darah muncul, faktor lain muncul - tromboplastin, yang berinteraksi dengan prothrombin zat khusus untuk membentuk trombin aktif. Reaksi ini juga terjadi dengan partisipasi garam kalsium, trombin berinteraksi dengan fibrinogen dan terbentuk fibrin, yang merupakan zat yang tidak larut - endapan filamennya.

Tahap selanjutnya adalah kompresi, atau retraksi, dari gumpalan darah, yang dicapai dengan memadatkannya, mengompresnya, yang menghasilkan pemisahan serum cair transparan.
Dan tahap terakhir adalah pembubaran, atau lisis, dari trombus yang terbentuk sebelumnya. Selama proses ini, banyak zat berinteraksi satu sama lain, dan hasilnya adalah penampilan dalam darah enzim fibrinolysin, menghancurkan filamen fibrin dan mengubahnya menjadi fibrinogen.
Perlu dicatat bahwa bagian dari zat yang terlibat dalam proses koagulasi, terbentuk di hati dengan partisipasi langsung vitamin K: kekurangan vitamin ini mengarah pada pelanggaran proses koagulasi.

Indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaan antikoagulan bertindak langsung

Gunakan obat-obatan dari kelompok ini dalam situasi berikut:

  • untuk mencegah pembentukan gumpalan darah atau membatasi lokalisasi mereka selama berbagai intervensi bedah, khususnya, pada jantung dan pembuluh darah;
  • dalam kasus angina progresif dan infark miokard akut;
  • dengan emboli dan trombosis vena dalam dan arteri perifer, pembuluh darah otak, mata, arteri paru;
  • dengan koagulasi intravaskular diseminata;
  • untuk mencegah pembekuan darah di sejumlah pemeriksaan laboratorium;
  • untuk mempertahankan pembekuan darah yang berkurang selama hemodialisis atau bypass kardiopulmoner.

Masing-masing antikoagulan langsung memiliki kontraindikasi sendiri untuk digunakan, terutama ini adalah:

Dianjurkan untuk berhati-hati ketika meresepkan obat ini untuk pasien yang sangat kelelahan, selama kehamilan, selama 3-8 hari pertama setelah melahirkan atau operasi, dalam kasus tekanan darah tinggi.

Klasifikasi antikoagulan bertindak langsung

Bergantung pada karakteristik struktur dan mekanisme aksi, obat-obatan dari kelompok ini dibagi menjadi 3 subkelompok:

  • persiapan heparin yang tidak terfraksi (Heparin);
  • obat heparin dengan berat molekul rendah (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin dan lain-lain);
  • heparinoid (Sulodexide, Pentosan polysulfate);
  • inhibitor trombin langsung - persiapan hirudin.

Persiapan Heparin Tidak Berfraksi

Perwakilan utama dari kelas obat ini adalah Heparin.
Efek antitrombotik dari obat ini adalah kemampuan rantai untuk menghambat enzim koagulasi utama, trombin. Heparin berikatan dengan koenzim - antitrombin III, sebagai akibatnya yang terakhir mengikat lebih aktif pada sekelompok faktor koagulasi plasma, mengurangi aktivitasnya. Dengan diperkenalkannya heparin dalam dosis besar, itu juga menghambat konversi fibrinogen menjadi fibrin.

Selain di atas, zat ini memiliki sejumlah efek lain:

  • memperlambat agregasi dan adhesi trombosit, leukosit dan eritrosit;
  • mengurangi tingkat permeabilitas pembuluh darah;
  • meningkatkan sirkulasi darah di pembuluh yang berdekatan, jaminan;
  • mengurangi kejang dinding pembuluh darah.

Heparin diproduksi dalam bentuk larutan untuk injeksi (1 ml larutan mengandung 5.000 U bahan aktif), serta dalam bentuk gel dan salep, untuk penggunaan topikal.

Heparin diberikan secara subkutan, intramuskuler, dan intravena.

Obat ini bertindak cepat, tetapi, sayangnya, relatif singkat - dengan suntikan intravena tunggal, ia mulai bekerja segera dan efeknya berlangsung selama 4-5 jam. Ketika dimasukkan ke dalam otot, efeknya berkembang dalam setengah jam dan berlangsung hingga 6 jam, dengan injeksi subkutan - dalam 45-60 menit dan hingga 8 jam, masing-masing.

Heparin sering diresepkan tidak sendirian, tetapi dalam kombinasi dengan fibrinolitik dan agen antiplatelet.
Dosis bersifat individual dan tergantung pada sifat dan keparahan penyakit, serta pada manifestasi klinis dan parameter laboratorium.

Tindakan heparin harus dikontrol dengan menentukan APTT - waktu tromboplastin teraktivasi - setidaknya sekali setiap 2 hari selama minggu pertama terapi, dan kemudian lebih jarang - sekali setiap 3 hari.

Karena pengembangan sindrom hemoragik dimungkinkan dengan latar belakang pengenalan obat ini, maka harus diberikan hanya di rumah sakit di bawah pengawasan terus-menerus dari tenaga medis.
Selain pendarahan, heparin dapat memicu perkembangan alopesia, trombositopenia, hiper aldosteronisme, hiperkalemia, dan osteoporosis.

Persiapan heparin untuk penggunaan lokal adalah Lioton, Linoven, Thrombophob dan lainnya. Mereka digunakan untuk profilaksis, serta dalam pengobatan kompleks insufisiensi vena kronis: mereka mencegah pembentukan gumpalan darah di vena saphena dari ekstremitas bawah, dan juga mengurangi pembengkakan pada ekstremitas, menghilangkan keparahannya dan mengurangi keparahan nyeri.

Persiapan Heparin Molekul Rendah

Ini adalah obat generasi baru dengan khasiat heparin, tetapi dengan sejumlah fitur bermanfaat. Dengan menonaktifkan faktor Xa, mereka lebih cenderung mengurangi risiko pembekuan darah, sementara aktivitas antikoagulan mereka kurang jelas, yang berarti bahwa perdarahan lebih kecil kemungkinannya terjadi. Selain itu, heparin dengan berat molekul rendah diserap lebih baik, dan bertahan lebih lama, yaitu untuk mencapai efeknya, diperlukan dosis obat yang lebih kecil dan jumlah injeksi yang lebih sedikit. Selain itu, mereka menyebabkan osteoporosis dan trombositopenia hanya dalam kasus luar biasa, sangat jarang.

Perwakilan utama heparin dengan berat molekul rendah adalah Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Pertimbangkan masing-masing secara lebih rinci.

Dalteparin (Fragmin)

Koagulasi darah sedikit melambat. Menekan agregasi, secara praktis tidak memengaruhi adhesi. Selain itu, sampai batas tertentu ia memiliki sifat imunosupresif dan anti-inflamasi.
Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi.

Obat disuntikkan ke dalam vena atau subkutan. Injeksi intramuskular dilarang. Dosis sesuai dengan skema, tergantung pada penyakit dan tingkat keparahan pasien. Dengan penggunaan dalteparin, penurunan tingkat trombosit dalam darah, perkembangan perdarahan, serta reaksi alergi lokal dan umum adalah mungkin.
Kontraindikasi mirip dengan obat lain dari kelompok antikoagulan kerja langsung (tercantum di atas).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah setelah pemberian subkutan. Konsentrasi maksimum dicatat dalam 3-5 jam. Waktu paruh eliminasi lebih dari 2 hari. Diekskresikan dalam urin.

Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi. Ini disuntikkan, sebagai suatu peraturan, secara subkutan di daerah dinding perut. Dosis yang diberikan tergantung pada penyakitnya.
Efek sampingnya standar.
Jangan gunakan obat ini pada pasien yang cenderung mengalami bronkospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Selain tindakan antikoagulan langsung, ia juga memiliki sifat imunosupresif, serta anti-inflamasi. Selain itu, mengurangi tingkat β-lipoprotein dan kolesterol dalam darah.
Setelah pemberian subkutan, ia diserap hampir sepenuhnya, konsentrasi maksimum obat dalam darah dicatat setelah 4-6 jam, waktu paruh adalah 3,5 jam pada primer dan 8-10 jam pada pemberian berulang nadroparin.

Sebagai aturan, disuntikkan ke dalam serat perut: secara subkutan. Frekuensi pemberian adalah 1-2 kali per hari. Dalam beberapa kasus, rute pemberian intravena digunakan, di bawah kendali parameter pembekuan darah.
Dosis yang diresepkan tergantung pada patologi.
Efek samping dan kontraindikasi mirip dengan obat lain dalam kelompok ini.

Bemiparin (Cybor)

Ini memiliki efek antikoagulan dan hemoragik sedang.

Setelah pemberian subkutan, obat cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah, di mana konsentrasi maksimumnya dicatat dalam 2-3 jam. Waktu paruh obat adalah 5-6 jam. Mengenai metode pemuliaan hari ini tidak ada informasi.

Form release - solusi untuk injeksi. Rute administrasi bersifat subkutan.
Dosis dan lamanya terapi tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
Efek samping dan kontraindikasi tercantum di atas.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat secara bersamaan dengan antikoagulan lain, obat antiinflamasi nonsteroid, glukokortikoid sistemik dan dekstran: semua obat ini meningkatkan efek bemiparin, yang dapat menyebabkan perdarahan.

Heparinoid

Ini adalah sekelompok mucopolysaccharides yang berasal dari semi-sintetik, yang memiliki sifat heparin.
Persiapan kelas ini bertindak secara eksklusif pada faktor Xa, terlepas dari angiotensin III. Mereka memiliki efek antikoagulan, fibrinolitik dan penurun lipid.

Sebagai aturan, mereka digunakan untuk mengobati pasien dengan angiopathies yang disebabkan oleh peningkatan kadar glukosa darah: dalam kasus diabetes mellitus. Selain itu, mereka digunakan untuk mencegah trombosis selama hemodialisis dan selama operasi bedah. Mereka juga digunakan dalam penyakit akut, subakut dan kronis aterosklerotik, trombotik dan tromboemboli. Meningkatkan efek antiangina dari perawatan pasien dengan angina (yaitu, mengurangi keparahan nyeri). Perwakilan utama dari kelompok obat ini adalah sulodexin dan pentosan polysulfate.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tersedia dalam bentuk kapsul dan larutan untuk injeksi. Dianjurkan untuk diberikan secara intramuskular selama 2-3 minggu, kemudian diminum secara oral selama 30-40 hari. Kursus pengobatan adalah 2 kali setahun dan lebih sering.
Mual, muntah, nyeri di perut, hematoma di tempat suntikan, dan reaksi alergi mungkin terjadi selama pemberian obat.
Kontraindikasi umum untuk obat heparin.

Pentosan Polysulfate

Tablet pelapis formulir dan solusi untuk injeksi.
Rute pemberian dan dosis bervariasi tergantung pada karakteristik penyakit.
Ketika konsumsi diserap dalam jumlah kecil: bioavailabilitasnya hanya 10%, dalam kasus bioavailabilitas administrasi subkutan atau intramuskuler cenderung 100%. Konsentrasi maksimum dalam darah dicatat dalam 1-2 jam setelah konsumsi, waktu paruh sama dengan hari atau lebih.
Sisa obat ini mirip dengan obat lain dari kelompok antikoagulan.

Persiapan Hirudin

Zat yang disekresikan oleh kelenjar ludah lintah, hirudin, memiliki sifat antitrombotik, mirip dengan persiapan heparin. Mekanisme kerjanya adalah mengikat langsung ke trombin dan menghambatnya secara ireversibel. Ini memiliki efek parsial pada faktor pembekuan darah lainnya.

Belum lama ini, obat berdasarkan hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban dikembangkan, tetapi mereka tidak menerima penggunaan luas, sehingga tidak ada akumulasi pengalaman klinis dalam penggunaannya saat ini.

Kami ingin secara terpisah mengatakan tentang dua obat yang relatif baru dengan aksi antikoagulan - ini fondaparinux dan rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Obat ini memiliki efek antitrombotik dengan faktor penghambat Xa yang selektif. Setelah di dalam tubuh, fondaparinux berikatan dengan antitrombin III dan meningkatkan netralisasi faktor Xa beberapa ratus kali. Akibatnya, proses koagulasi terganggu, trombin tidak terbentuk, oleh karena itu, trombi tidak dapat terbentuk.

Cepat dan sepenuhnya diserap setelah pemberian subkutan. Setelah injeksi obat tunggal, konsentrasi maksimum dalam darah dicatat setelah 2,5 jam. Dalam darah itu berikatan dengan antitrombin II, yang menentukan efeknya.

Diekskresikan terutama dengan urin tidak berubah. Waktu paruh adalah dari 17 hingga 21 jam, tergantung pada usia pasien.

Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi.

Rute pemberiannya adalah subkutan atau intravena. Intramuskular tidak berlaku.

Dosis obat tergantung pada jenis patologi.

Pasien dengan penurunan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis Arikstry tergantung pada pembersihan kreatinin.

Pasien dengan penurunan fungsi hati yang nyata, obat ini digunakan dengan sangat hati-hati.
Seharusnya tidak digunakan bersamaan dengan obat yang meningkatkan risiko perdarahan.

Rivaroxaban (Xarelto)

Obat ini memiliki selektivitas aksi yang tinggi terhadap faktor Xa, yang menghambat aktivitasnya. Hal ini ditandai dengan bioavailabilitas yang tinggi (80-100%) ketika diambil secara oral (yaitu, diserap dengan baik di saluran pencernaan ketika diambil secara oral).

Konsentrasi maksimum rivaroxaban dalam darah dicatat dalam 2-4 jam setelah konsumsi tunggal.

Diekskresikan dari tubuh menjadi dua dengan urin, setengah dengan massa tinja. Waktu paruh adalah 5-9 hingga 11-13 jam, tergantung pada usia pasien.

Formulir rilis - pil.
Dimakan, terlepas dari makanannya. Seperti halnya antikoagulan langsung lainnya, dosis obat bervariasi tergantung pada jenis penyakit dan tingkat keparahannya.

Mengambil rivaroxaban tidak dianjurkan untuk pasien yang menerima pengobatan dengan antijamur atau obat HIV tertentu, karena mereka dapat meningkatkan konsentrasi Xarelto dalam darah, yang dapat menyebabkan perdarahan.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah memerlukan penyesuaian dosis rivaroxaban.
Wanita usia reproduksi harus dipercaya dilindungi dari kehamilan selama masa perawatan dengan obat ini.

Seperti yang Anda lihat, industri farmakologis modern menawarkan pilihan obat antikoagulan kerja langsung yang signifikan. Dalam kasus apa pun, tentu saja, Anda tidak dapat mengobati sendiri, semua obat, dosis dan durasi penggunaannya ditentukan hanya oleh dokter, berdasarkan tingkat keparahan penyakit, usia pasien dan faktor penting lainnya.

Dokter mana yang harus dihubungi

Antikoagulan langsung diresepkan oleh ahli jantung, phlebologist, angiologist atau ahli bedah vaskular, serta spesialis dalam hemodialisis (nephrologist) dan ahli hematologi.

http://myfamilydoctor.ru/antikoagulyanty-pryamogo-dejstviya-pokazaniya-i-protivopokazaniya-obzor-sredstv/

Antikoagulan. Klasifikasi berdasarkan mekanisme aksi.

Setiap karya siswa itu mahal!

Bonus 100 p untuk pesanan pertama

. Obat yang digunakan untuk pencegahan dan pengobatan trombosis

1. Berarti mengurangi agregasi platelet (agen antiplatelet)

2. Dana yang menurunkan pembekuan darah (antikoagulan)

3. Agen fibrinolitik (agen trombolitik)

Dana yang mengurangi pembekuan darah (antikoagulan)

1. Tindakan langsung (faktor yang mempengaruhi)

2 Tindakan tidak langsung (Faktor sintesis penghambatan di hati)

a) antagonis heparin

b) Antagonis tidak langsung:

Heparin (Heparin) - antikoagulan alami, yang diperoleh dari jaringan hewan; mucopolysaccharide tersulfasi; berat molekul 15000.

Heparin bertindak sebagai ko-faktor antitrombin III. Antitrombin III menonaktifkan trombin (faktor koagulasi IIa; plasma plasma protease, yang mengubah fibrinogen terlarut menjadi fibrin tidak larut), serta faktor koagulasi IXa, Xa, XIa, XIIa. Efek antitrombin III relatif lambat.

Heparin membentuk kompleks dengan trombin dan antitrombin III. Pada saat yang sama, efek antitrombin III pada trombin dipercepat sekitar 1000 kali; aktivitas trombin berkurang dengan cepat, pembentukan filamen fibrin yang tidak larut berkurang.

Dalam kombinasi dengan antitrombin III, heparin juga menghambat faktor koagulasi IXa, Xa, XIa, XIIa. Dengan demikian, aksi heparin mengurangi aktivitas trombin dan mengganggu pembentukan trombin dari protrombin. Heparin tidak bekerja pada trombin yang terikat pada fibrin (dalam senyawa ini, trombin mempertahankan aktivitas enzim).

Obat heparin diberikan ke dalam IU dan biasanya disuntikkan secara intravena, lebih jarang di bawah kulit (tidak disuntikkan secara intramuskular karena bahaya hematoma). Durasi tindakan setelah injeksi tunggal - 4-12 jam (tergantung pada dosis dan metode pemberian).

Setelah penghentian aksi pembekuan heparin meningkat. Heparin harus diberikan di bawah kulit setiap 8-12 jam.

Lepaskan obat heparin dalam botol 5 ml dengan isi 5000 IU dalam 1 ml.

1) untuk pencegahan dan pengobatan trombosis vena dalam;

2) dengan tromboemboli paru;

3) dengan angina tidak stabil, infark miokard;

4) angioplasti koroner;

5) dalam kasus oklusi trombotik akut pada arteri perifer;

6) untuk mencegah trombosis arteri perifer;

7) untuk pencegahan trombosis selama fibrilasi atrium.

Salep heparin yang digunakan secara topikal.

Karena heparin berikatan dengan protein plasma, sel endotel, keparahan efek antikoagulan dapat bervariasi. Oleh karena itu, dengan penggunaan jangka panjang heparin, pemantauan pembekuan darah diperlukan.

Efek samping dari heparin:

  • pendarahan;
  • reaksi hipersensitivitas (urtikaria, angioedema, anafilaksis);
  • trombositopenia;
  • hiperkalemia (tidak boleh digunakan bersama dengan inhibitor ACE);
  • osteoporosis dengan penggunaan jangka panjang.

Heparin dikontraindikasikan pada gangguan koagulasi, diatesis hemoragik, trombositopenia, tukak lambung dan tukak duodenum, urolitiasis, perdarahan uterus dan hemoroid, hipertensi berat, setelah cedera serius dan intervensi bedah.

1. Antikoagulan jenis tindakan langsung

- Heparin Molekuler Rendah (Epoxparin, Dalteparin)

- Hirudin (dari lintah)

- Na sitrat (hanya digunakan dalam praktik laboratorium)

- Sebagai obat farmakologis heparin tersedia dalam bentuk natrium atau garam kalsium (Calciparin) dengan aktivitas 5.000, 10.000 dan 20.000 IU dalam 1 ml

Mekanisme kerja heparin:

1) Heparin, menjadi molekul bermuatan negatif, mengkomunikasikan muatannya ke endotelium vaskular, yang mengarah pada penghambatan adhesi trombosit

2) Heparin memiliki sifat anti-agregasi sendiri

3) Heparin, sebagai kofaktor antitrombin III, mempercepat transisi trombin menjadi bentuk tidak aktif (mettrombin)

4) Heparin menonaktifkan faktor koagulasi plasma X

5) Heparin mempercepat transisi plasminogen ke plasmin

2) Antiinflamasi dan anti alergi

- adalah antagonis mediator inflamasi (serotonin dan histamin)

- memblokir enzim hyaluronidase

- mengurangi aktivitas sistem komplemen

- melanggar interaksi limfosit T dan B dan menghambat transisi limfosit B menjadi sel plasma

- menurunkan konsentrasi kolesterol, TAG dan VLDL plasma dan meningkatkan konsentrasi HDL

Waktu pembekuan dalam N = 5-7 menit, saat mengambil heparin, waktu pembekuan diperbolehkan hingga 12 menit, di atas - overdosis

- Protamin sulfat digunakan, yang molekulnya memiliki muatan positif dan menonaktifkan heparin yang bermuatan negatif

2. Antikoagulan jenis tindakan tidak langsung

1) Derivatif dari 4-hydroxycoumarin

2) Derivatif dari indandiol

- adalah antagonis vitamin K dan menghambat karboksilasi faktor koagulasi darah yang tergantung vitamin K (II, V, VII, IX, X), oleh karena itu faktor pembekuan darah yang tidak aktif dan tidak aktif terbentuk di hati.

1) MI dalam periode subakut

2) Pencegahan sekunder infark miokard

3) Trombosis vena dalam

5) Fibrilasi atrium

6) Pada pasien dengan katup jantung prostetik dan prostesis vaskular

Indeks protrombin diperiksa dalam darah (dalam N = 85-110%)

Pada latar belakang perawatan obat, dapat dikurangi menjadi 50-55%

Dalam kasus overdosis, vitamin K atau bentuknya yang larut dalam air digunakan - vikasol

http://students-library.com/library/read/7193-antikoagulanty-klassifikacia-po-mehanizmu-dejstvia

Klasifikasi dan mekanisme aksi antikoagulan

Antikoagulan mewakili sekelompok agen anti-pembekuan darah yang mencegah pembentukan bekuan dalam aliran darah. Mereka menciptakan kondisi untuk mempertahankan darah dalam bentuk cair, dan juga membantu mempertahankan keadaan cairan dalam kondisi menjaga integritas dinding pembuluh darah.

Obat ini terbagi menjadi alami (natural) dan sintetis. Yang pertama diproduksi dalam tubuh manusia, yang lain diproduksi secara buatan dan digunakan dalam pengobatan untuk pengobatan patologi.

Alami

Kategori ini juga memiliki klasifikasi sendiri:

Dalam kasus pertama, zat-zat ini hadir dalam tubuh (dalam komponen darah) dalam kondisi normal. Pada varian kedua, mereka diproduksi dalam darah karena perkembangan pathostes tertentu.

Kelompok fisiologis, pada gilirannya, dibagi menjadi primer (disintesis oleh tubuh) dan sekunder (terbentuk karena pemisahan faktor-faktor proses koagulasi dalam produksi fibrin dan dekomposisi).

  1. Asal alami primer dibagi menjadi beberapa subkelompok:
    • Antitrombin.
    • Antitromboplastin.
    • Inhibitor perakitan diri fibrin.
  2. Bentuk fisiologis sekunder. Mereka terbentuk sebagai hasil dari hemocoagulation dan dekomposisi dari fibrin hemocut setelah pemisahan bagian dari faktor-faktor koagulasi, yang sebagai akibat degradasi kehilangan karakteristik pembekuan dan menjadi anti-pembekuan. Kelompok patologis adalah antibodi khusus yang terbentuk pada patologi dan terakumulasi yang mengganggu hemokagulasi. Sebagai hasil dari beberapa patologi autoimun, protein abnormal muncul dalam darah, yang memiliki pengaruh antitrombin atau menghambat faktor koagulasi II, V, Xa.

Jenis antikoagulan buatan

Dalam hematologi praktis modern, sejumlah besar obat anti-pembekuan darah diproduksi secara artifisial. Daftar indikasi untuk penggunaan disajikan oleh patsatsiya berikut:

  • cardioinfarct;
  • infark paru;
  • insufisiensi jantung;
  • tromboflebitis pada ekstremitas bawah;
  • trombosis;
  • varises;
  • stroke serebral dengan karakter trombotik dan emboli;
  • aneurisma kronis;
  • gangguan irama;
  • alat kardiovaskular terintegrasi artifisial;
  • pencegahan serebral dan aterosklerosis jantung, pembuluh arteri perifer;
  • kardioporus mitral;
  • peristiwa tromboemboli postpartum;
  • pencegahan trombosis pasca bedah.

Klasifikasi berdasarkan mekanisme aksi

Zat-zat ini diklasifikasikan menjadi langsung dan tidak langsung sesuai dengan kecepatan dan mekanisme aksi, durasi tindakan. Opsi pertama secara langsung memengaruhi faktor hemokagulasi dan menghambat aktivitasnya. Pilihan kedua mempengaruhi secara tidak langsung: mereka menghambat produksi faktor-faktor dalam jaringan hati. Biarkan industri farmasi dalam bentuk pil, dalam bentuk larutan injeksi, dalam bentuk salep dan gel.

Efek langsung pada faktor koagulasi secara langsung, karena mereka disebut obat kerja cepat. Mereka menghambat pembentukan benang fibrin, pembentukan gumpalan darah dan menghambat pertumbuhan yang berpendidikan. Dikelompokkan ke dalam sejumlah grup:

  • heparin;
  • hirudin;
  • heparin berat molekul rendah;
  • Danaparoid, Lepirudin;
  • natrium hidrositrat.

Antikoagulan oral generasi baru (PLA)

Antikoagulan dalam praktik medis modern dianggap sangat diperlukan untuk pengobatan banyak patologi. Namun, bentuk buatan yang banyak digunakan memiliki banyak efek samping, kelebihan dan kekurangan. Sisi positif dari antikoagulan baru disajikan oleh:

  • dalam kasus pengobatan dengan PLA, kemungkinan kejadian hemoragik berkurang;
  • efeknya muncul setelah 120 menit dan dengan cepat berhenti;
  • ditunjukkan dengan kontraindikasi untuk mengambil warfarin;
  • mengurangi dampak obat-obatan dan produk makanan lainnya;
  • trombin ditekan secara reversibel.

Sisi negatifnya adalah:

  • sejumlah besar tes untuk setiap obat;
  • penerimaan reguler wajib;
  • sebagian tidak toleran terhadap pasien, pasien-pasien ini sebelumnya tidak bereaksi terhadap penggunaan obat anti-pembekuan darah lama;
  • probabilitas fenomena hemoragik di saluran pencernaan.

Perwakilan paling umum adalah Dabigatran, yang terutama diindikasikan sebagai profilaksis untuk pengembangan tromboemboli vena.

Obat-obatan yang termasuk antikoagulan tidak langsung hampir tidak memiliki perbedaan dengan perwakilan antikoagulan langsung, daftar obat-obatan ini belum ditemukan dalam pengobatan modern.

Obat-obatan inovatif Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran mungkin akan menjadi pilihan alternatif untuk pengobatan gangguan fibrilasi atrium. Keuntungan utama adalah tidak adanya kebutuhan untuk pemantauan teratur indikator hemopoietik dan tidak adanya interaksi dengan perangkat medis lainnya.

http://nashynogi.ru/lekarstva/klassifikaciya-i-mexanizm-dejstviya-antikoagulyantov.html

Agen antiplatelet, antikoagulan dan agen fibrinolitik. Klasifikasi. Karakteristik dan mekanisme kerja obat-obatan. Indikasi untuk pengangkatan. Efek samping Langkah-langkah bantuan

Berarti mengganggu adhesi, agregasi platelet. Menghambat pembentukan trombus trombosit.

Klasifikasi oleh mekanisme penghambatan agregasi.

1. obat yang menghambat sintesis tromboksan A2:

- asam asetilsalisilat (ACC trombotik) - menghambat trombosit TSOG1 secara ireversibel

- triflusal, indobufen - blok TSOG1 reversibel

- dazoxiben, pyrmagrel, - inhibitor sintetase tromboksan

- Ridogrel - memblokir tromboksan sintetase dan memblokir tromboksan A2 dan reseptor endopiraxide

2. Obat-obatan yang merangsang sistem cyclin sederhana:

- Epoprostenol - merangsang reseptor cyclin sederhana

- Carbacyclin - analog dari cyclocycline [4]

3. BOS, mekanisme aksi yang berbeda:

a) Antagonis glikoprotein 2b | 3a - reseptor trombosit: tirofiban, lamifiban - diberikan iv, sibrafiban - dicerna

b) Antagonis reseptor adenosin trifosfat (purin P2γ) pada trombosit. Menghambat agregasi platelet: ticlopidine, clopidogrel

c) Adenosine deaminase dan inhibitor phosphodiesterase III: dipyridamole (curantil), pentoxifylline (trental)

Indikasi. Penyakit arteri koroner, stroke iskemik, setelah katup jantung prostetik, trombosis arteri perifer, antioplasti koroner koroner perkutan - abtsiksimab

Mereka mencegah pembentukan gumpalan fibrin.

Antikoagulan langsung beraksi.

Heparin memblokir hampir semua faktor pembekuan darah, mengganggu transisi protrombin ke trombin dan menghambat aktivitas trombin, menghambat aktivitas hyaluronidase dan secara moderat meningkatkan sifat fibrinolitik darah. Dalam dosis besar, heparin menghambat agregasi platelet (terakumulasi pada permukaan sel endotel dan sel darah, memberikan muatan negatif dan endotelium dan platelet, mencegah perlekatan dan agregasi mereka).

Heparin hanya diberikan secara parenteral, diberikan dalam unit aksi. Bertindak cepat, tapi sebentar. Durasi tergantung pada rute administrasi. Segera masuk, 2-5 jam. V / m mulai 15-30 menit, durasi 2-6 jam P / hingga awal 40-60 menit, durasi hingga 8 jam.

Indikasi. Pencegahan trombosis pada penyakit CAS, kehamilan, pengawetan darah, artritis reumatoid - memiliki aktivitas imunosupresif

Efek samping Sindrom hemoragik, Reaksi alergi, Rambut rontok, Osteoporosis, Tekanan darah menurun, Dispepsia

Antikoagulan tidak langsung.

Sintesis 2,7, 9,10 faktor koagulasi di hati terhambat. Antagonis vitamin K. Mereka diberikan di dalam. Efeknya berkembang dalam 2-3 hari, bertahan hingga 1 minggu.

1. Menghasilkan 4-oxyfumarin: nedicoumarin, syncumar, warfarin

2. Turunan dari fenylindanedione: fenindone, anisinedione

Indikasi. pencegahan dan pengobatan trombosis vena dalam ekstremitas bawah, tromboflebitis pada angina pektoris, infark miokard, pencegahan trombosis dan emboli pada periode pasca operasi, setelah katup jantung prostetik

Efek samping Sindrom hemoragik, reaksi toksik dan alergi (mual, muntah, diare, hepatitis toksik, reaksi kulit, leukemia dan trombositopenia, kondisi hemolitik)

Ketika resep obat harus dipantau indeks protrombin.

Agen fibrinolitik mampu melarutkan gumpalan fibrin yang sudah terbentuk.

mempromosikan transfer plasminogen tidak aktif (profibrinolysin) ke plasmin (fibrinolysin) baik dalam trombus maupun dalam plasma. Efektif dengan pembekuan darah segar (hingga 3 hari)

Masukkan / dalam infus (struino) dengan tromboflebitis, tromboemboli vaskular paru, trombosis septik, dll.

Fibrinolitik langsung.

FIBRINOLYSIN (analog dari fibrinolysin alami (plasmin), enzim proteolitik. Perlahan mendepolimerisasi fibrin di lapisan permukaan trombus.

Fibrinolizin diberikan dalam / dalam drip

Bertindak hanya pada gumpalan darah segar. Fibrinolysin adalah obat darurat, itu diresepkan untuk trombosis pembuluh mata, jantung.

Fibrinolizin juga menghancurkan fibrinogen dan protrombin dalam darah (mungkin ada perdarahan)

Streptokinase (streptase, streptoliasis, avelysin, kabikinaz) produk limbah streptokokus

Streptodekaza- aksi berkepanjangan

Urokinase (purotsin, ukidan) - (diperoleh dari rekayasa genetika)

Efek samping

· Hipertermia, kedinginan, sakit kepala, nyeri pada persendian, mual, muntah, takikardia, ruam - dengan diperkenalkannya streptoliasis, karena mungkin ada antibodi terhadap streptokokus dan produk dari aktivitas vital mereka dalam tubuh

Tanda-tanda keracunan: sakit kepala, mual, dan kelemahan umum; lebih lanjut mungkin muncul: gusi berdarah; dalam kasus yang parah - pendarahan internal dan perdarahan.
Tindakan pertolongan pertama:
–Itu harus menyebabkan muntah, kemudian memberikan karbon aktif (10-15 tablet hancur per gelas air) dan pencahar garam (satu sendok makan garam glauber per gelas air).
–Ototot: vitamin K3 (vikasol), K1 (phytomenadione), digunakan di bawah pengawasan medis.

3 Agen antivirus. Klasifikasi. Mekanisme tindakan. Karakteristik farmakologis obat. Metode penggunaan. Efek samping

http://studopedia.org/8-211328.html

Artikel Tentang Varises

  • Kotoran dengan darah (darah dari anus)
    Dokter
    UlasanApakah darah dalam tinja adalah tanda kanker?Kotoran dengan darah: alasan utamaPenyebab perdarahan yang jarang dari anusDiagnosis perdarahan dari anusUlasanMunculnya darah dari anus atau tinja mungkin karena peregangan pembuluh darah (dengan wasir) atau robekan kecil di sekitar anus.