Heparin dengan berat molekul rendah dalam tablet

Heparin dengan berat molekul rendah (difraksinasi) adalah obat dengan berat molekul rata-rata 4000-500 dalton, yang secara tidak langsung (karena interaksi dengan antitrombin III) menghambat pembentukan dan aktivitas faktor trombin dan koagulasi Xa, yang mengarah pada efek antikoagulan dan antitrombotik.

Heparin dengan berat molekul rendah (difraksinasi) diproduksi oleh depolimerisasi kimia atau enzim dari heparin yang tidak terfraksi yang dikeluarkan dari mukosa usus babi.

Heparin dengan berat molekul rendah (terfraksinasi) terdiri dari polisakarida dengan berat molekul 4000-6000 dalton.

Kelompok ini termasuk obat dalteparin sodium (Fragmin), nadroparin sodium (Fraksiparin), sodium reviparin (Clivarine), enoxaparin sodium (Clexane).

Efek antikoagulan dan antitrombotik dari heparin dengan berat molekul rendah (terfraksinasi) diwujudkan melalui pengikatan obat dengan antitrombin III dan percepatan proses penghambatan aktivitas faktor pembekuan darah faktor Xa dan trombin.

Dalam heparin berat molekul rendah (terfraksinasi), rasio aktivitas terhadap faktor Xa (antiplatelet) dan aktivitas terhadap faktor IIa (antikoagulan) adalah sekitar 3: 1.

Nadroparin sodium dan sulodexide mampu mengaktifkan fibrinolisis dengan secara langsung mempengaruhi pelepasan aktivator plasminogen jaringan, yang mengarah pada modifikasi parameter hemorheologis (penurunan viskositas darah dan turnover granulosit membran dan membran).


Perbedaan dalam mekanisme kerja heparin dengan berat molekul rendah (difraksinasi) dari heparin yang tidak difraksi (standar)

http://www.smed.ru/guides/66934

Heparin dengan berat molekul rendah - ruang lingkup aplikasi dan ulasan obat

Heparin dengan berat molekul rendah (fraksional) sering digunakan untuk berbagai penyakit trombotik. Mereka meningkatkan pembekuan darah dan mengurangi risiko pembekuan darah, sehingga mengembalikan paten dinding pembuluh darah.

Sebelum Anda mulai menggunakan produk-produk dari kelompok ini, Anda harus mencari tahu apa obat ini, apa efeknya pada tubuh dan di bawah indikasi apa yang harus mereka gunakan.

Heparin dengan berat molekul rendah (LMWH) adalah kelas turunan heparin yang memiliki berat molekul 2.000-10.000 Dalton. Obat ini digunakan untuk mengubah pembekuan darah. Digunakan untuk pengobatan berbagai patologi trombosis, dengan varises dan untuk pengobatan tromboemboli vena.

Sekitar pertengahan 1970-an, ditemukan bahwa dengan mengubah sifat fisik dan kimia heparin, diperoleh karakteristik farmakologis yang cukup berguna.

Karena 1/3 dari molekul heparin menyebabkan aktivitasnya dengan kursus antikoagulan. Sejak sekitar pertengahan 1980-an, obat-obatan mulai dibuat yang mengandung heparin dengan berat molekul rendah.

Sifat farmakologis

LMWH diproduksi dari heparin normal oleh depolimerisasi kimia dan enzimatik. Heparin dengan berat molekul rendah memiliki sifat heterogen sesuai dengan berat molekulnya dan memiliki aktivitas antikoagulan.

Berat molekul rata-rata heparin dengan berat molekul rendah adalah dari 4.000 hingga 5.000 Dalton, kadang-kadang dapat bervariasi antara 1.000 dan 10.000 Dalton.

Semua heparin dengan berat molekul rendah memiliki sejumlah sifat farmakologis:

  • Zat-zat ini tidak memiliki efek nyata pada inaktivasi trombin, karena parameter molekul yang kecil, tetapi meskipun demikian, mereka mempertahankan kemampuan untuk menonaktifkan faktor Xa;
  • LMWH sebagian kecil dikombinasikan dengan protein plasma, yang akibatnya menyebabkan efek antikoagulan yang kuat;
  • komponen-komponen ini sedikit terhubung dengan makrofag dan sel endotelium, yang akibatnya menyebabkan waktu paruh yang lama dan aksi yang berkepanjangan;
  • obat hampir tidak berinteraksi dengan trombosit dan PF4, sifat-sifat ini menentukan penurunan insiden trombositopenia.

Bidang aplikasi

Heparin dengan berat molekul rendah banyak digunakan dalam pengobatan dalam pembedahan vaskular dan flebologi. Persiapan berdasarkan komponen-komponen ini digunakan untuk mengobati berbagai penyakit trombotik pada pembuluh darah dan pembuluh darah, tromboemboli, varises, serta pada penyakit jantung, khususnya infark miokard.

Atas dasar zat ini, sejumlah besar obat telah dibuat yang membantu dalam memerangi kondisi dan penyakit ini.

Obat-obatan dengan heparin dengan berat molekul rendah digunakan dalam kondisi berikut:

  • selama perawatan profilaksis tromboemboli dengan intervensi bedah ortopedi, serta dengan intervensi bedah umum sebelum dan sesudah operasi;
  • selama pengobatan profilaksis tromboemboli pada orang yang memiliki peningkatan risiko manifestasinya, serta pada pasien yang berada di tempat tidur dengan patologi terapeutik dalam bentuk akut - dengan insufisiensi pernapasan dalam bentuk akut, dengan lesi infeksi pada tipe pernapasan, dengan gagal jantung akut;
  • selama terapi terapi angina tidak stabil, serta infark miokard tanpa adanya gelombang Q abnormal pada EKG;
  • selama pengobatan trombosis vena duduk dalam bentuk akut;
  • selama perawatan terapi emboli paru;
  • selama pengobatan trombosis berat;
  • untuk pengobatan profilaksis koagulasi dan trombosis dalam suatu sistem dengan sirkulasi ekstrakorporeal dalam penyediaan hemodialisis dan hemofiltrasi.

15 obat terpopuler kelompok

Obat yang mengandung heparin dengan berat molekul rendah:

Mekanisme tindakan

Semua obat dengan heparin fraksional memiliki sifat antitrombotik yang sangat efektif dan sifat anti-pembekuan darah yang lemah. Memiliki dampak langsung. Cegah proses hiperkoagulasi.

Obat berdasarkan NMG memiliki sifat sebagai berikut:

  1. Mereka memiliki efek antitrombotik yang berkepanjangan, oleh karena itu, mereka digunakan untuk berbagai patologi tromboemboli.
  2. Penghambatan pembentukan trombin disebabkan sebagian kecil.
  3. Untuk sebagian kecil, mereka dapat mempengaruhi homeostasis primer, adhesi dan agregasi platelet, dan dianggap sebagai antikoagulan yang lemah. Properti ini disebabkan oleh efek rendah pada tes antikoagulan, serta efek hemoragik yang rendah.
  4. Mereka memiliki efek antikoagulan pada darah karena pengikatan antitrombin plasma dan penghambatan faktor Xa. Ketika menggunakan obat berdasarkan LMWH dalam dosis kecil, mereka hampir tidak berpengaruh pada periode perdarahan, durasi pembekuan darah dan waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT).

Pada indikasi apa penerimaan dikontraindikasikan

Heparin dengan berat molekul rendah dikontraindikasikan untuk indikasi berikut:

  • selama terjadinya peningkatan reaksi alergi terhadap elemen aktif;
  • pada gangguan sistem pembekuan darah, serta hipokagulasi, diatesis hemoragik (hemofilia, trombositopenia, purpura, adanya permeabilitas kapiler yang meningkat);
  • selama stroke hemoragik, encephalomalacia, cedera traumatis terkait dengan sistem saraf pusat, perdarahan akut dari jenis intrakranial, intervensi bedah pada sistem saraf pusat, aneurisma otak kepala;
  • dengan berbagai intervensi bedah dari tipe oftalmologis;
  • retinopati selama diabetes mellitus;
  • di hadapan ulkus lambung dan duodenum dalam bentuk akut;
  • jika perdarahan lambung dan usus terjadi;
  • selama pendarahan paru, TBC aktif;
  • selama penyakit ginjal dalam bentuk parah;
  • gangguan ginjal berat;
  • selama hipertensi arteri dari tipe yang tidak terkontrol dalam bentuk parah;
  • dengan endokarditis bakteri;
  • heparin dengan berat molekul rendah tidak digunakan selama kehamilan trimester pertama.

Dengan sangat hati-hati, dana grup ini digunakan dalam kasus berikut:

  • dengan peningkatan risiko perdarahan;
  • dengan tukak lambung;
  • jika ada gangguan peredaran darah di otak dengan tipe iskemik;
  • jika ada cedera traumatis baru-baru ini atau operasi di otak;
  • selama hipertensi dengan aliran yang tidak terkontrol;
  • selama kehadiran trombosis serebral;
  • pada gangguan hati, ginjal, pankreas;
  • dengan suntikan intramuskuler, epidural, tusukan tulang belakang;
  • selama diabetes;
  • wanita di atas 60;
  • dalam waktu 36 jam setelah melahirkan;
  • selama operasi neuralgik dan oftalmik.

Fitur penggunaan dana

Semua obat dengan heparin dengan berat molekul rendah tidak dapat dipertukarkan, mereka harus digunakan hanya sesuai anjuran dalam instruksi.

Selama terapi terapi, tidak mungkin untuk mengganti satu obat dengan LMWH dengan yang lain. Semua dana jenis ini dikelola dengan rute subkutan atau intravena.

Penggunaan dana ini dengan metode intramuskuler dilarang. Dosis obat ditentukan secara individual, tergantung pada penyakit dan data survei. Perawatan dan rejimen harus diresepkan hanya oleh dokter.

Ketentuan penggunaan kelompok obat:

  • obat ini diberikan dengan menggunakan rute subkutan;
  • selama pemasangan, perlu untuk mengangkat lipatan antara pusar dan perut bagian bawah;
  • jarum dimasukkan secara vertikal;
  • setelah pengenalan lipatan harus tahan untuk beberapa waktu;
  • obat ini dapat diberikan di bahu atas atau paha atas;
  • setelah obat diperkenalkan, tempat itu tidak perlu digosok.

Jika diperlukan, analisis tipe fungsional anti-Xa harus dilakukan. Dalam kasus ini, darah diambil untuk pemeriksaan 3-4 jam setelah injeksi, ketika kandungan anti-Xa dalam darah mencapai tingkat tertinggi.

Kandungan normal anti-Xa dalam plasma darah harus dalam kisaran 0,2 - 0,4 IU anti-Xa / ml. Konten maksimum yang diijinkan adalah 1 - 1,5 IU anti-Xa / ml.

Perlu juga diingat bahwa semua obat dalam kelompok ini berbeda dalam metode produksi, berat molekul, aktivitas.

Cara memasang NMG Clexane injeksi:

Ulasan Phlebologist

Pendapat seorang profesional tentang LMWH.

Semua obat berdasarkan heparin dengan berat molekul rendah digunakan terutama untuk pencegahan penyakit tromboemboli dan komplikasinya.

Obat-obatan ini memiliki efek antitrombotik, yang mengakibatkan pengencer darah dan mencegah pembekuan darah di pembuluh darah. Oleh karena itu, obat-obatan ini tidak direkomendasikan untuk digunakan dengan kemungkinan perdarahan yang tinggi.

Terapkan hanya sesuai dengan instruksi, tergantung pada penyakitnya. Lakukan injeksi obat jenis ini secara subkutan atau intravena, tetapi tidak intramuskuler.

Obat molekul rendah membantu menghilangkan berbagai patologi tromboemboli yang serius. Penggunaannya memastikan pencegahan pembekuan darah, varises dan gangguan berbahaya lainnya dari pembuluh darah dan pembuluh darah. Mereka harus diterapkan secara ketat sesuai dengan instruksi, setelah pemeriksaan dan konsultasi dokter yang tepat.

http://stopvarikoz.net/lekarstva/nizkomolekulyarnye-gepariny.html

Heparin dengan berat molekul rendah: klasifikasi dan daftar obat terbaik

Trombosis vaskular adalah salah satu penyebab utama kematian karena lesi pada sistem kardiovaskular. Mengingat hal ini, ahli jantung modern sangat memperhatikan bahkan tidak untuk diagnosis awal formasi trombosis dalam pembuluh manusia, tetapi untuk pencegahan mereka melalui terapi dengan obat-obatan khusus.

Nama obat ini - antikoagulan. Singkatnya, arah tindakan mereka adalah sedemikian rupa sehingga, sekali dalam tubuh manusia, mereka bertindak pada faktor-faktor pembekuan darah, dengan demikian secara signifikan mengurangi risikonya.

Pada artikel hari ini kita akan berbicara tentang salah satu varietas antikoagulan, yaitu tentang heparin dengan berat molekul rendah. Esensi, klasifikasi dan fitur penggunaan obat-obatan ini dijelaskan secara rinci di bawah ini.

Beberapa kata tentang aksi heparin dengan berat molekul rendah

Heparin dengan berat molekul rendah - obat yang memiliki sifat antitrombotik

Mungkin benar-benar ada yang pernah mendengar fenomena seperti pembekuan darah. Biasanya, itu terjadi pada cedera pada manusia untuk menetralisir perdarahan. Namun, dalam beberapa patologi atau nada yang tidak mencukupi dari sistem kardiovaskular, pembekuan darah meningkat secara signifikan dan, yang paling mengerikan, terjadi di dalam struktur pembuluh darah, dengan demikian menyambungkan lumennya.

Sifat fenomena ini direduksi menjadi fakta bahwa sel-sel darah - trombosit yang bertanggung jawab untuk pembentukan gumpalan darah dalam proses koagulasi, mulai berinteraksi dengan beberapa jenis protein - faktor pembekuan. Akibatnya, interaksi dua senyawa dalam plasma darah memicu pembentukan fibrin, membungkus sel trombosit. Simbiosis ini adalah penyebab penyumbatan pembuluh darah, yang menyebabkan permeabilitas yang buruk dan komplikasi yang sesuai. Untuk menetralkan pertemuan semacam itu, antikoagulan digunakan, yang menghambat reaksi yang ditinjau sebelumnya dengan cara pengencer darah paksa.

Heparin dengan berat molekul rendah (fraksional) adalah salah satu dari jenis antikoagulan.

Obat-obatan ini termasuk dalam kelompok zat antikoagulan pertama dan sering digunakan dalam kardiologi modern untuk mencegah atau langsung mengobati patologi trombosis. Heparin dengan berat molekul rendah diperoleh, terutama karena proses reaksi kimia kompleks berdasarkan perubahan dalam struktur asli heparin alami (misalnya, babi ada di epitel usus). Hasil modernisasi kimia adalah penurunan 30-35 persen dalam molekul antikoagulan, memberi mereka massa dalam kisaran 4.000-6.000 dalton.

Dari sudut pandang tindakan farmakologis heparin, manipulasi di atas memungkinkan kami untuk memberi mereka dua sifat utama:

  • antikoagulan (menghambat atau benar-benar membekukan pembentukan fibrin dalam sistem kardiovaskular manusia);
  • antithrombotic (meminimalkan risiko pembekuan darah di pembuluh darah).

Perlu dicatat bahwa untuk mencapai efek nyata heparin dengan berat molekul rendah hanya dimungkinkan dengan pemberian subkutan atau intravena. Tablet dan bentuk lain dari kelas obat ini tidak digunakan karena tidak ada kemanjuran.

Indikasi untuk penggunaan obat-obatan

Paling sering, obat-obatan diresepkan untuk trombosis vena dalam akut.

Sifat farmakologis di atas dari heparin dengan berat molekul rendah menentukan fokus utamanya - pengobatan atau pencegahan patologi trombosis.

Jika kita mempertimbangkan indikasi untuk penggunaan antikoagulan lebih luas, kita harus menyoroti:

  • tromboemboli profilaksis setelah pembedahan yang tepat
  • pengobatan profilaksis trombosis pada orang dengan kecenderungan seperti itu
  • terapi profilaksis pasien yang menjalani operasi pada sistem kardiovaskular dari setiap formasi
  • pengobatan angina yang tidak stabil dan infark miokard pada beberapa spesies
  • pengobatan trombosis vena dalam akut
  • pengobatan emboli paru
  • pengobatan trombosis berat
  • hemodialisis dan hemofiltrasi

Atas dasar heparin dengan berat molekul rendah menciptakan sejumlah besar obat. Bagaimanapun, semuanya dirancang untuk menyingkirkan patologi trombosis atau risiko perkembangannya.

Jangan lupa bahwa penunjukan antikoagulan - hak prerogatif dokter, jadi pengobatan sendiri dalam hal ini lebih baik tidak dilakukan. Setidaknya, dengan mempertimbangkan kontraindikasi penggunaan heparin dengan berat molekul rendah dan sejumlah efek samping dari itu.

Klasifikasi antikoagulan

Klasifikasi obat berdasarkan metode memperoleh senyawa yang mengandung garam.

Untuk pemahaman akhir tentang sifat heparin yang sedang dipertimbangkan saat ini, tidak akan berlebihan untuk memperhatikan klasifikasi umum antikoagulan.

Dalam kardiologi modern, obat-obatan ini dibagi menjadi dua kelompok besar:

  1. Tindakan langsung, secara langsung mempengaruhi faktor utama trombosis (trombin, terutama). Kelompok obat ini termasuk heparin, turunannya dan glikosaminoglikan yang serupa (misalnya, heparan dan dermatan), yang merupakan inhibitor trombin tidak langsung. Ini berarti bahwa zat yang ditandai dapat memiliki efek antitrombotik hanya jika ada zat tertentu dalam darah (antitrombin III sangat penting). Anti-koagulan langsung juga termasuk inhibitor trombin langsung yang bekerja pada faktor pembekuan darah. Ini termasuk hirudin, analognya dan sejumlah oligopeptida.
  2. Efek tidak langsung yang memengaruhi faktor trombosis tidak langsung dan tidak selalu dapat sepenuhnya menghilangkan risiko semacam itu. Perwakilan utama dari kelompok obat ini adalah monocoumarin, indandion dan dicoumarin.

Merangkum pertimbangan klasifikasi antikoagulan, dimungkinkan untuk membentuk beberapa ketentuan penting pada heparin dengan berat molekul rendah yang sedang dipertimbangkan saat ini. Yang paling penting dari mereka termasuk:

  • Ketergantungan heparin pada keberadaan zat-zat tertentu dalam darah, yang disebut subfaktor dari pembentukan trombus, tanpa adanya penggunaan preparat heparin tidak efektif.
  • Tindakan mereka lebih kuat dibandingkan dengan perwakilan antikoagulan tidak langsung.
  • Kebutuhan untuk konsultasi wajib dengan ahli jantung sebelum mengambil heparin dengan berat molekul rendah.

Mungkin pertimbangan sifat farmakologis ini dan sifat umum antikoagulan diselesaikan dan dilanjutkan ke studi profil heparin dengan berat molekul rendah.

Ikhtisar alat terbaik

Hemapaksan mengacu pada obat antikoagulan yang bekerja langsung.

Seperti disebutkan sebelumnya, antikoagulan heparin dengan berat molekul rendah sangat, sangat banyak dalam produksi. Karena arahan tindakan mereka semua benar-benar identik, sangat penting untuk memilih obat yang paling efektif untuk terapi.

Setelah serangkaian konsultasi dengan ahli jantung profesional, sumber daya kami memilih 10 heparin dengan berat molekul rendah terbaik.

Ini termasuk obat-obatan berikut:

  • Kalsium nadroparin.
  • Hemapaksan.
  • Fragmin.
  • Fraxiparin.
  • Clivein.
  • Enixum.
  • Dalteparin.
  • Flenox.
  • Novoparin.
  • Clexane.

Sehubungan dengan masing-masing sarana yang dipertimbangkan, ahli jantung membedakannya:

  1. efek antitrombotik agak panjang
  2. penghambatan pembentukan trombin yang signifikan
  3. kemungkinan masuk untuk tujuan pencegahan
  4. efek antikoagulan
  5. biaya yang dapat diterima

Jangan lupa bahwa sebelum minum obat apa pun, sangat penting untuk berkonsultasi dengan dokter dan mempelajari instruksi yang terlampir. Kalau tidak, risiko mengatur terapi yang tidak efektif atau bahkan berbahaya bagi kesehatan agak tinggi.

Kontraindikasi dan kemungkinan efek samping

Untuk pelanggaran obat pembekuan darah merupakan kontraindikasi!

Mengatur pengobatan dengan antikoagulan dari formasi apa pun, sangat penting untuk menyingkirkan adanya kontraindikasi untuk penggunaannya pada pasien tertentu. Ngomong-ngomong, ada banyak larangan minum obat ini.

Dalam kasus heparin dengan berat molekul rendah, hal-hal berikut harus disorot:

  • manifestasi alergi seperti itu;
  • gangguan pembekuan darah
  • stroke hemoragik
  • encephalomalacia
  • cedera SSP serius
  • operasi mata sebelumnya
  • retinopati pada diabetes
  • tukak gastrointestinal akut
  • kecenderungan atau risiko tinggi perdarahan di saluran pencernaan dan paru-paru (misalnya, dengan cedera perut atau TBC aktif)
  • penyakit ginjal yang parah
  • hipertensi arteri
  • endokarditis bakteri
  • kehamilan trimester pertama

Untuk tujuan khusus dan dengan tingkat kehati-hatian yang tinggi, heparin dengan berat molekul rendah digunakan untuk:

  1. risiko tinggi perdarahan terbuka dan internal
  2. lesi ulseratif pada saluran gastrointestinal dalam bentuk non-akut
  3. gangguan peredaran darah di otak
  4. iskemia dalam bentuk apa pun
  5. operasi terbaru di setiap bagian tubuh
  6. masalah kecil dengan hati, ginjal, pankreas dan sistem saraf pusat
  7. diabetes
  8. usia pasien mulai 60 tahun

Pelajari lebih lanjut tentang antikoagulan dapat ditemukan di video:

Mengabaikan kontraindikasi atau perawatan yang tidak terorganisir dengan antikoagulan, Anda harus bersiap untuk munculnya efek samping. Orang yang berbeda memiliki manifestasi yang berbeda dan mungkin memiliki karakter:

  • aktivasi perdarahan dan alirannya yang tidak terkontrol
  • reaksi alergi
  • alopecia
  • nekrosis kulit
  • imunopatogenesis dari berbagai jenis

Ketika "efek samping" pertama muncul, Anda harus segera menolak dari terapi antikoagulan dan mengunjungi dokter untuk meninjau vektor tindakan lebih lanjut. Dalam kasus aktivasi perdarahan sama sekali - rawat inap segera pada pasien diperlukan.

Keuntungan dan kerugian terapi antikoagulan

Heparin dengan berat molekul rendah dalam bentuk tablet tidak dibuat!

Pada akhir artikel hari ini kami akan fokus pada kelebihan dan kekurangan terapi antikoagulan dengan heparin dengan berat molekul rendah.

Mari kita mulai dengan keuntungan dari obat-obatan ini, yang dinyatakan dalam:

  • kinerja tinggi
  • kemudahan penerimaan relatif
  • frekuensi penggunaan yang rendah (tidak lebih dari sekali sehari)
  • efek samping provokasi yang jarang
  • pemantauan yang mudah terhadap efektivitas terapi terorganisir

Adapun kekurangannya, mereka harus mencakup:

  • kebutuhan untuk injeksi obat, yang tidak dapat diterima untuk setiap pasien
  • Kehadiran sejumlah kontraindikasi
  • ketidakmampuan untuk mengatur perawatan diri yang berkualitas tinggi dan aman

Pada hal ini, mungkin, kita harus menyelesaikan peninjauan heparin dengan berat molekul rendah. Kami berharap materi yang disajikan bermanfaat bagi Anda dan memberikan jawaban atas pertanyaan Anda. Saya berharap kesehatan Anda dan perawatan yang sukses dari semua penyakit tubuh!

http://organserdce.com/drugs/nizkomolekulyarnye-gepariny-klassifikatsiya.html

Antikoagulan: obat esensial

Komplikasi yang disebabkan oleh trombosis pembuluh darah - penyebab utama kematian pada penyakit kardiovaskular. Oleh karena itu, dalam kardiologi modern, sangat penting melekat pada pencegahan perkembangan trombosis dan emboli (oklusi) pembuluh darah. Koagulasi darah dalam bentuknya yang paling sederhana dapat direpresentasikan sebagai interaksi dua sistem: trombosit (sel yang bertanggung jawab untuk pembentukan bekuan darah) dan protein yang dilarutkan dalam plasma darah - faktor pembekuan, yang menghasilkan fibrin. Trombus yang dihasilkan terdiri dari konglomerat trombosit yang terjerat dalam filamen fibrin.

Dua kelompok obat digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah: agen antiplatelet dan antikoagulan. Agen antiplatelet menghambat pembentukan gumpalan trombosit. Antikoagulan menghambat reaksi enzimatik yang mengarah pada pembentukan fibrin.

Dalam artikel kami, kami akan mempertimbangkan kelompok utama antikoagulan, indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaannya, efek samping.

Klasifikasi

Tergantung pada titik aplikasi, antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung dibedakan. Antikoagulan langsung menghambat sintesis trombin, menghambat pembentukan fibrin dari fibrinogen dalam darah. Antikoagulan tindakan tidak langsung menghambat pembentukan faktor pembekuan darah di hati.

Koagulan langsung: heparin dan turunannya, inhibitor langsung trombin, serta inhibitor selektif faktor Xa (salah satu faktor pembekuan darah). Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K.

  1. Antagonis Vitamin K:
    • Phenindione (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin dan turunannya:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Penghambat Trombin Langsung:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Inhibitor selektif faktor Xa:
    • Apiksaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonis Vitamin K

Antikoagulan tidak langsung adalah dasar untuk pencegahan komplikasi trombotik. Bentuk tablet mereka dapat diambil untuk waktu yang lama secara rawat jalan. Penggunaan antikoagulan tidak langsung telah terbukti mengurangi insiden komplikasi tromboemboli (serangan jantung, stroke) selama fibrilasi atrium dan adanya katup jantung buatan.

Fenilin saat ini tidak digunakan karena risiko tinggi dari efek yang tidak diinginkan. Sincumar memiliki periode kerja yang panjang dan menumpuk di dalam tubuh, sehingga jarang digunakan karena sulitnya mengendalikan terapi. Obat yang paling umum dari kelompok antagonis vitamin K adalah warfarin.

Warfarin berbeda dari antikoagulan tidak langsung lainnya dengan efek awalnya (10 hingga 12 jam setelah konsumsi) dan oleh penghentian cepat efek yang tidak diinginkan pada dosis yang lebih rendah atau penarikan obat.

Mekanisme kerjanya terkait dengan antagonisme obat ini dan vitamin K. Vitamin K terlibat dalam sintesis beberapa faktor pembekuan darah. Di bawah pengaruh warfarin, proses ini terganggu.

Warfarin diresepkan untuk mencegah pembentukan dan pertumbuhan gumpalan darah vena. Ini digunakan untuk terapi jangka panjang untuk atrial fibrilasi dan di hadapan trombus intrakardiak. Dalam kondisi ini, risiko serangan jantung dan stroke yang terkait dengan penyumbatan pembuluh darah dengan gumpalan terlepas meningkat secara signifikan. Warfarin membantu mencegah komplikasi serius ini. Obat ini sering digunakan setelah infark miokard untuk mencegah bencana koroner berulang.

Setelah katup jantung prostetik, penggunaan warfarin diperlukan untuk setidaknya beberapa tahun setelah operasi. Ini adalah satu-satunya antikoagulan yang digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah pada katup jantung buatan. Minum obat ini secara konstan diperlukan untuk beberapa trombofilia, khususnya, sindrom antifosfolipid.

Warfarin diresepkan untuk kardiomiopati dilatasi dan hipertrofik. Penyakit-penyakit ini disertai dengan ekspansi rongga jantung dan / atau hipertrofi dindingnya, yang menciptakan prasyarat untuk pembentukan trombi intrakardiak.

Ketika mengobati dengan warfarin, perlu untuk mengevaluasi kemanjuran dan keamanannya dengan memantau INR - rasio normalisasi internasional. Indikator ini diperkirakan setiap 4 - 8 minggu penerimaan. Terhadap latar belakang perawatan, INR harus 2,0 - 3,0. Mempertahankan nilai normal dari indikator ini sangat penting untuk pencegahan perdarahan, di satu sisi, dan peningkatan pembekuan darah, di sisi lain.

Beberapa makanan dan herbal meningkatkan efek warfarin dan meningkatkan risiko perdarahan. Ini adalah cranberry, grapefruit, bawang putih, jahe, nanas, kunyit dan lainnya. Melemahkan efek antikoagulan zat obat yang terkandung dalam daun kubis, kubis Brussel, kol Cina, bit, peterseli, bayam, selada. Pasien yang menggunakan warfarin, Anda tidak dapat menolak dari produk ini, tetapi meminumnya secara teratur dalam jumlah kecil untuk mencegah fluktuasi tiba-tiba dari obat dalam darah.

Efek samping termasuk perdarahan, anemia, trombosis lokal, hematoma. Aktivitas sistem saraf dapat terganggu dengan perkembangan kelelahan, sakit kepala, gangguan rasa. Terkadang ada mual dan muntah, sakit perut, diare, fungsi hati abnormal. Dalam beberapa kasus, kulit terpengaruh, pewarna ungu dari jari-jari kaki muncul, parestesia, vaskulitis, dan kedinginan pada ekstremitas. Mungkin perkembangan reaksi alergi dalam bentuk pruritus, urtikaria, angioedema.

Warfarin dikontraindikasikan selama kehamilan. Seharusnya tidak diresepkan untuk segala kondisi yang terkait dengan ancaman perdarahan (trauma, operasi, ulserasi organ internal dan kulit) Ini tidak digunakan untuk aneurisma, perikarditis, endokarditis infektif, hipertensi berat. Kontraindikasi adalah ketidakmungkinan kontrol laboratorium yang memadai karena tidak dapat diaksesnya laboratorium atau karakteristik kepribadian pasien (alkoholisme, disorganisasi, psikosis pikun, dll).

Heparin

Salah satu faktor utama yang mencegah pembekuan darah adalah antitrombin III. Heparin yang tidak terfraksi berikatan dengannya dalam darah dan meningkatkan aktivitas molekulnya beberapa kali. Akibatnya, reaksi yang ditujukan pada pembentukan gumpalan darah di pembuluh ditekan.

Heparin telah digunakan selama lebih dari 30 tahun. Sebelumnya, itu disuntikkan secara subkutan. Sekarang diyakini bahwa heparin yang tidak terfraksi harus diberikan secara intravena, yang memfasilitasi pemantauan keamanan dan kemanjuran terapi. Untuk pemberian subkutan, heparin dengan berat molekul rendah direkomendasikan, yang akan kita diskusikan di bawah ini.

Heparin paling sering digunakan untuk pencegahan komplikasi tromboemboli pada infark miokard akut, termasuk selama trombolisis.

Kontrol laboratorium meliputi penentuan waktu pembekuan tromboplastin parsial teraktivasi. Terhadap latar belakang pengobatan heparin setelah 24-72 jam, itu harus 1,5-2 kali lebih banyak daripada yang awal. Penting juga untuk mengontrol jumlah trombosit dalam darah agar tidak ketinggalan perkembangan trombositopenia. Biasanya, terapi heparin berlangsung selama 3 sampai 5 hari dengan pengurangan dosis secara bertahap dan pembatalan lebih lanjut.

Heparin dapat menyebabkan sindrom hemoragik (perdarahan) dan trombositopenia (penurunan jumlah trombosit dalam darah). Dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis besar, pengembangan alopecia (alopecia), osteoporosis, dan hypoaldosteronism mungkin terjadi. Dalam beberapa kasus, reaksi alergi terjadi, serta peningkatan kadar alanin aminotransferase dalam darah.

Heparin dikontraindikasikan pada sindrom hemoragik dan trombositopenia, tukak lambung dan 12 ulkus duodenum, perdarahan dari saluran kemih, perikarditis, dan aneurisma jantung akut.

Heparin dengan berat molekul rendah

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexide, bemiparin diperoleh dari heparin yang tidak terfraksi. Mereka berbeda dari yang terakhir dalam molekul yang lebih kecil. Ini meningkatkan keamanan obat-obatan. Tindakan menjadi lebih lama dan dapat diprediksi, sehingga penggunaan heparin dengan berat molekul rendah tidak memerlukan pemantauan laboratorium. Ini dapat dilakukan dengan menggunakan jarum suntik dosis tetap.

Keuntungan dari heparin dengan berat molekul rendah adalah efektivitasnya ketika diberikan secara subkutan. Selain itu, mereka memiliki risiko efek samping yang jauh lebih rendah. Oleh karena itu, saat ini, turunan heparin menggantikan heparin dari praktik klinis.

Heparin dengan berat molekul rendah digunakan untuk mencegah komplikasi tromboemboli selama operasi bedah dan trombosis vena dalam. Mereka digunakan pada pasien yang sedang beristirahat dan memiliki risiko tinggi komplikasi tersebut. Selain itu, obat ini banyak diresepkan untuk angina tidak stabil dan infark miokard.

Kontraindikasi dan efek samping dari kelompok ini sama dengan heparin. Namun, tingkat keparahan dan frekuensi efek samping jauh lebih sedikit.

Penghambat Trombin Langsung

Inhibitor trombin langsung, seperti namanya, secara langsung menonaktifkan trombin. Pada saat yang sama, mereka menghambat aktivitas trombosit. Penggunaan obat-obatan ini tidak memerlukan pemantauan laboratorium.

Bivalirudin diberikan secara intravena dalam infark miokard akut untuk mencegah komplikasi tromboemboli. Di Rusia, obat ini belum diterapkan.

Dabigatran (Pradaksa) adalah agen tablet untuk mengurangi risiko trombosis. Tidak seperti warfarin, itu tidak berinteraksi dengan makanan. Penelitian terus dilakukan pada obat ini dalam kasus fibrilasi atrium yang konstan. Obat ini disetujui untuk digunakan di Rusia.

Inhibitor selektif faktor Xa

Fondaparinux berikatan dengan antitrombin III. Kompleks yang sedemikian intensif menonaktifkan faktor X, mengurangi intensitas pembentukan trombus. Ia ditunjuk secara subkutan pada sindrom koroner akut dan trombosis vena, termasuk emboli paru. Obat ini tidak menyebabkan trombositopenia dan tidak menyebabkan osteoporosis. Kontrol laboratorium atas keamanannya tidak diperlukan.

Fondaparinux dan bivalirudin terutama diindikasikan pada pasien dengan peningkatan risiko perdarahan. Dengan mengurangi frekuensi pembekuan darah pada kelompok pasien ini, obat-obatan ini secara signifikan meningkatkan prognosis penyakit.

Fondaparinux direkomendasikan untuk digunakan pada infark miokard akut. Ini tidak dapat digunakan hanya dengan angioplasti, karena meningkatkan risiko pembekuan darah di kateter.

Uji klinis inhibitor faktor Xa dalam bentuk tablet.

Efek samping yang paling sering termasuk anemia, perdarahan, sakit perut, sakit kepala, pruritus, peningkatan aktivitas transaminase.

Kontraindikasi - perdarahan aktif, gagal ginjal berat, intoleransi terhadap komponen obat dan endokarditis infektif.

http://doctor-cardiologist.ru/antikoagulyanty-osnovnye-preparaty

Antikoagulan kerja langsung: indikasi dan kontraindikasi. Ulasan Dana

Antikoagulan adalah salah satu dari kelompok obat yang mempengaruhi sistem pembekuan darah, mencegah pembentukan gumpalan darah di pembuluh darah. Bergantung pada mekanisme aksi, obat-obatan ini biasanya dibagi menjadi 2 subkelompok: antikoagulan langsung dan tidak langsung. Di bawah ini kita berbicara tentang kelompok antikoagulan pertama - aksi langsung.

Sistem pembekuan darah: fisiologi dasar

Pembekuan darah adalah kombinasi proses fisiologis dan biokimiawi yang bertujuan menghentikan perdarahan yang dimulai sebelumnya. Ini adalah reaksi pelindung tubuh, mencegah kehilangan banyak darah.

Pembekuan darah berlangsung dalam 2 tahap:

  • hemostasis primer;
  • koagulasi enzimatik.

Hemostasis primer

Tiga struktur terlibat dalam proses fisiologis yang kompleks ini: dinding pembuluh darah, sistem saraf pusat, dan trombosit. Ketika dinding pembuluh rusak dan perdarahan dimulai, otot-otot halus yang terletak di sekitarnya di sekitar lokasi perforasi dikompresi dan pembuluh darah kejang. Sifat dari peristiwa ini adalah refleks, yaitu, terjadi tanpa sadar, setelah sinyal yang sesuai dari sistem saraf.

Langkah selanjutnya adalah adhesi (menempel) trombosit ke situs kerusakan pada dinding pembuluh darah dan agregasi (ikatan) di antara mereka. Setelah 2-3 menit, perdarahan berhenti, karena lokasi cedera tersumbat oleh gumpalan darah. Namun, trombus ini masih longgar, dan plasma darah di lokasi cedera masih cair, sehingga dalam kondisi tertentu perdarahan dapat berkembang dengan kekuatan baru. Inti dari fase berikutnya dari hemostasis primer adalah bahwa trombosit menjalani serangkaian metamorfosis, akibatnya 3 faktor pembekuan darah dilepaskan darinya: interaksi mereka mengarah pada penampilan trombin dan memulai sejumlah reaksi kimia - koagulasi enzimatik.

Koagulasi enzimatik

Ketika jejak trombin muncul di area kerusakan dinding pembuluh darah, sejumlah reaksi interaksi faktor koagulasi jaringan dengan darah muncul, faktor lain muncul - tromboplastin, yang berinteraksi dengan prothrombin zat khusus untuk membentuk trombin aktif. Reaksi ini juga terjadi dengan partisipasi garam kalsium, trombin berinteraksi dengan fibrinogen dan terbentuk fibrin, yang merupakan zat yang tidak larut - endapan filamennya.

Tahap selanjutnya adalah kompresi, atau retraksi, dari gumpalan darah, yang dicapai dengan memadatkannya, mengompresnya, yang menghasilkan pemisahan serum cair transparan.
Dan tahap terakhir adalah pembubaran, atau lisis, dari trombus yang terbentuk sebelumnya. Selama proses ini, banyak zat berinteraksi satu sama lain, dan hasilnya adalah penampilan dalam darah enzim fibrinolysin, menghancurkan filamen fibrin dan mengubahnya menjadi fibrinogen.
Perlu dicatat bahwa bagian dari zat yang terlibat dalam proses koagulasi, terbentuk di hati dengan partisipasi langsung vitamin K: kekurangan vitamin ini mengarah pada pelanggaran proses koagulasi.

Indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaan antikoagulan bertindak langsung

Gunakan obat-obatan dari kelompok ini dalam situasi berikut:

  • untuk mencegah pembentukan gumpalan darah atau membatasi lokalisasi mereka selama berbagai intervensi bedah, khususnya, pada jantung dan pembuluh darah;
  • dalam kasus angina progresif dan infark miokard akut;
  • dengan emboli dan trombosis vena dalam dan arteri perifer, pembuluh darah otak, mata, arteri paru;
  • dengan koagulasi intravaskular diseminata;
  • untuk mencegah pembekuan darah di sejumlah pemeriksaan laboratorium;
  • untuk mempertahankan pembekuan darah yang berkurang selama hemodialisis atau bypass kardiopulmoner.

Masing-masing antikoagulan langsung memiliki kontraindikasi sendiri untuk digunakan, terutama ini adalah:

Dianjurkan untuk berhati-hati ketika meresepkan obat ini untuk pasien yang sangat kelelahan, selama kehamilan, selama 3-8 hari pertama setelah melahirkan atau operasi, dalam kasus tekanan darah tinggi.

Klasifikasi antikoagulan bertindak langsung

Bergantung pada karakteristik struktur dan mekanisme aksi, obat-obatan dari kelompok ini dibagi menjadi 3 subkelompok:

  • persiapan heparin yang tidak terfraksi (Heparin);
  • obat heparin dengan berat molekul rendah (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin dan lain-lain);
  • heparinoid (Sulodexide, Pentosan polysulfate);
  • inhibitor trombin langsung - persiapan hirudin.

Persiapan Heparin Tidak Berfraksi

Perwakilan utama dari kelas obat ini adalah Heparin.
Efek antitrombotik dari obat ini adalah kemampuan rantai untuk menghambat enzim koagulasi utama, trombin. Heparin berikatan dengan koenzim - antitrombin III, sebagai akibatnya yang terakhir mengikat lebih aktif pada sekelompok faktor koagulasi plasma, mengurangi aktivitasnya. Dengan diperkenalkannya heparin dalam dosis besar, itu juga menghambat konversi fibrinogen menjadi fibrin.

Selain di atas, zat ini memiliki sejumlah efek lain:

  • memperlambat agregasi dan adhesi trombosit, leukosit dan eritrosit;
  • mengurangi tingkat permeabilitas pembuluh darah;
  • meningkatkan sirkulasi darah di pembuluh yang berdekatan, jaminan;
  • mengurangi kejang dinding pembuluh darah.

Heparin diproduksi dalam bentuk larutan untuk injeksi (1 ml larutan mengandung 5.000 U bahan aktif), serta dalam bentuk gel dan salep, untuk penggunaan topikal.

Heparin diberikan secara subkutan, intramuskuler, dan intravena.

Obat ini bertindak cepat, tetapi, sayangnya, relatif singkat - dengan suntikan intravena tunggal, ia mulai bekerja segera dan efeknya berlangsung selama 4-5 jam. Ketika dimasukkan ke dalam otot, efeknya berkembang dalam setengah jam dan berlangsung hingga 6 jam, dengan injeksi subkutan - dalam 45-60 menit dan hingga 8 jam, masing-masing.

Heparin sering diresepkan tidak sendirian, tetapi dalam kombinasi dengan fibrinolitik dan agen antiplatelet.
Dosis bersifat individual dan tergantung pada sifat dan keparahan penyakit, serta pada manifestasi klinis dan parameter laboratorium.

Tindakan heparin harus dikontrol dengan menentukan APTT - waktu tromboplastin teraktivasi - setidaknya sekali setiap 2 hari selama minggu pertama terapi, dan kemudian lebih jarang - sekali setiap 3 hari.

Karena pengembangan sindrom hemoragik dimungkinkan dengan latar belakang pengenalan obat ini, maka harus diberikan hanya di rumah sakit di bawah pengawasan terus-menerus dari tenaga medis.
Selain pendarahan, heparin dapat memicu perkembangan alopesia, trombositopenia, hiper aldosteronisme, hiperkalemia, dan osteoporosis.

Persiapan heparin untuk penggunaan lokal adalah Lioton, Linoven, Thrombophob dan lainnya. Mereka digunakan untuk profilaksis, serta dalam pengobatan kompleks insufisiensi vena kronis: mereka mencegah pembentukan gumpalan darah di vena saphena dari ekstremitas bawah, dan juga mengurangi pembengkakan pada ekstremitas, menghilangkan keparahannya dan mengurangi keparahan nyeri.

Persiapan Heparin Molekul Rendah

Ini adalah obat generasi baru dengan khasiat heparin, tetapi dengan sejumlah fitur bermanfaat. Dengan menonaktifkan faktor Xa, mereka lebih cenderung mengurangi risiko pembekuan darah, sementara aktivitas antikoagulan mereka kurang jelas, yang berarti bahwa perdarahan lebih kecil kemungkinannya terjadi. Selain itu, heparin dengan berat molekul rendah diserap lebih baik, dan bertahan lebih lama, yaitu untuk mencapai efeknya, diperlukan dosis obat yang lebih kecil dan jumlah injeksi yang lebih sedikit. Selain itu, mereka menyebabkan osteoporosis dan trombositopenia hanya dalam kasus luar biasa, sangat jarang.

Perwakilan utama heparin dengan berat molekul rendah adalah Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Pertimbangkan masing-masing secara lebih rinci.

Dalteparin (Fragmin)

Koagulasi darah sedikit melambat. Menekan agregasi, secara praktis tidak memengaruhi adhesi. Selain itu, sampai batas tertentu ia memiliki sifat imunosupresif dan anti-inflamasi.
Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi.

Obat disuntikkan ke dalam vena atau subkutan. Injeksi intramuskular dilarang. Dosis sesuai dengan skema, tergantung pada penyakit dan tingkat keparahan pasien. Dengan penggunaan dalteparin, penurunan tingkat trombosit dalam darah, perkembangan perdarahan, serta reaksi alergi lokal dan umum adalah mungkin.
Kontraindikasi mirip dengan obat lain dari kelompok antikoagulan kerja langsung (tercantum di atas).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah setelah pemberian subkutan. Konsentrasi maksimum dicatat dalam 3-5 jam. Waktu paruh eliminasi lebih dari 2 hari. Diekskresikan dalam urin.

Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi. Ini disuntikkan, sebagai suatu peraturan, secara subkutan di daerah dinding perut. Dosis yang diberikan tergantung pada penyakitnya.
Efek sampingnya standar.
Jangan gunakan obat ini pada pasien yang cenderung mengalami bronkospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Selain tindakan antikoagulan langsung, ia juga memiliki sifat imunosupresif, serta anti-inflamasi. Selain itu, mengurangi tingkat β-lipoprotein dan kolesterol dalam darah.
Setelah pemberian subkutan, ia diserap hampir sepenuhnya, konsentrasi maksimum obat dalam darah dicatat setelah 4-6 jam, waktu paruh adalah 3,5 jam pada primer dan 8-10 jam pada pemberian berulang nadroparin.

Sebagai aturan, disuntikkan ke dalam serat perut: secara subkutan. Frekuensi pemberian adalah 1-2 kali per hari. Dalam beberapa kasus, rute pemberian intravena digunakan, di bawah kendali parameter pembekuan darah.
Dosis yang diresepkan tergantung pada patologi.
Efek samping dan kontraindikasi mirip dengan obat lain dalam kelompok ini.

Bemiparin (Cybor)

Ini memiliki efek antikoagulan dan hemoragik sedang.

Setelah pemberian subkutan, obat cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah, di mana konsentrasi maksimumnya dicatat dalam 2-3 jam. Waktu paruh obat adalah 5-6 jam. Mengenai metode pemuliaan hari ini tidak ada informasi.

Form release - solusi untuk injeksi. Rute administrasi bersifat subkutan.
Dosis dan lamanya terapi tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
Efek samping dan kontraindikasi tercantum di atas.

Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat secara bersamaan dengan antikoagulan lain, obat antiinflamasi nonsteroid, glukokortikoid sistemik dan dekstran: semua obat ini meningkatkan efek bemiparin, yang dapat menyebabkan perdarahan.

Heparinoid

Ini adalah sekelompok mucopolysaccharides yang berasal dari semi-sintetik, yang memiliki sifat heparin.
Persiapan kelas ini bertindak secara eksklusif pada faktor Xa, terlepas dari angiotensin III. Mereka memiliki efek antikoagulan, fibrinolitik dan penurun lipid.

Sebagai aturan, mereka digunakan untuk mengobati pasien dengan angiopathies yang disebabkan oleh peningkatan kadar glukosa darah: dalam kasus diabetes mellitus. Selain itu, mereka digunakan untuk mencegah trombosis selama hemodialisis dan selama operasi bedah. Mereka juga digunakan dalam penyakit akut, subakut dan kronis aterosklerotik, trombotik dan tromboemboli. Meningkatkan efek antiangina dari perawatan pasien dengan angina (yaitu, mengurangi keparahan nyeri). Perwakilan utama dari kelompok obat ini adalah sulodexin dan pentosan polysulfate.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tersedia dalam bentuk kapsul dan larutan untuk injeksi. Dianjurkan untuk diberikan secara intramuskular selama 2-3 minggu, kemudian diminum secara oral selama 30-40 hari. Kursus pengobatan adalah 2 kali setahun dan lebih sering.
Mual, muntah, nyeri di perut, hematoma di tempat suntikan, dan reaksi alergi mungkin terjadi selama pemberian obat.
Kontraindikasi umum untuk obat heparin.

Pentosan Polysulfate

Tablet pelapis formulir dan solusi untuk injeksi.
Rute pemberian dan dosis bervariasi tergantung pada karakteristik penyakit.
Ketika konsumsi diserap dalam jumlah kecil: bioavailabilitasnya hanya 10%, dalam kasus bioavailabilitas administrasi subkutan atau intramuskuler cenderung 100%. Konsentrasi maksimum dalam darah dicatat dalam 1-2 jam setelah konsumsi, waktu paruh sama dengan hari atau lebih.
Sisa obat ini mirip dengan obat lain dari kelompok antikoagulan.

Persiapan Hirudin

Zat yang disekresikan oleh kelenjar ludah lintah, hirudin, memiliki sifat antitrombotik, mirip dengan persiapan heparin. Mekanisme kerjanya adalah mengikat langsung ke trombin dan menghambatnya secara ireversibel. Ini memiliki efek parsial pada faktor pembekuan darah lainnya.

Belum lama ini, obat berdasarkan hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban dikembangkan, tetapi mereka tidak menerima penggunaan luas, sehingga tidak ada akumulasi pengalaman klinis dalam penggunaannya saat ini.

Kami ingin secara terpisah mengatakan tentang dua obat yang relatif baru dengan aksi antikoagulan - ini fondaparinux dan rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Obat ini memiliki efek antitrombotik dengan faktor penghambat Xa yang selektif. Setelah di dalam tubuh, fondaparinux berikatan dengan antitrombin III dan meningkatkan netralisasi faktor Xa beberapa ratus kali. Akibatnya, proses koagulasi terganggu, trombin tidak terbentuk, oleh karena itu, trombi tidak dapat terbentuk.

Cepat dan sepenuhnya diserap setelah pemberian subkutan. Setelah injeksi obat tunggal, konsentrasi maksimum dalam darah dicatat setelah 2,5 jam. Dalam darah itu berikatan dengan antitrombin II, yang menentukan efeknya.

Diekskresikan terutama dengan urin tidak berubah. Waktu paruh adalah dari 17 hingga 21 jam, tergantung pada usia pasien.

Tersedia dalam bentuk solusi untuk injeksi.

Rute pemberiannya adalah subkutan atau intravena. Intramuskular tidak berlaku.

Dosis obat tergantung pada jenis patologi.

Pasien dengan penurunan fungsi ginjal memerlukan penyesuaian dosis Arikstry tergantung pada pembersihan kreatinin.

Pasien dengan penurunan fungsi hati yang nyata, obat ini digunakan dengan sangat hati-hati.
Seharusnya tidak digunakan bersamaan dengan obat yang meningkatkan risiko perdarahan.

Rivaroxaban (Xarelto)

Obat ini memiliki selektivitas aksi yang tinggi terhadap faktor Xa, yang menghambat aktivitasnya. Hal ini ditandai dengan bioavailabilitas yang tinggi (80-100%) ketika diambil secara oral (yaitu, diserap dengan baik di saluran pencernaan ketika diambil secara oral).

Konsentrasi maksimum rivaroxaban dalam darah dicatat dalam 2-4 jam setelah konsumsi tunggal.

Diekskresikan dari tubuh menjadi dua dengan urin, setengah dengan massa tinja. Waktu paruh adalah 5-9 hingga 11-13 jam, tergantung pada usia pasien.

Formulir rilis - pil.
Dimakan, terlepas dari makanannya. Seperti halnya antikoagulan langsung lainnya, dosis obat bervariasi tergantung pada jenis penyakit dan tingkat keparahannya.

Mengambil rivaroxaban tidak dianjurkan untuk pasien yang menerima pengobatan dengan antijamur atau obat HIV tertentu, karena mereka dapat meningkatkan konsentrasi Xarelto dalam darah, yang dapat menyebabkan perdarahan.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah memerlukan penyesuaian dosis rivaroxaban.
Wanita usia reproduksi harus dipercaya dilindungi dari kehamilan selama masa perawatan dengan obat ini.

Seperti yang Anda lihat, industri farmakologis modern menawarkan pilihan obat antikoagulan kerja langsung yang signifikan. Dalam kasus apa pun, tentu saja, Anda tidak dapat mengobati sendiri, semua obat, dosis dan durasi penggunaannya ditentukan hanya oleh dokter, berdasarkan tingkat keparahan penyakit, usia pasien dan faktor penting lainnya.

Dokter mana yang harus dihubungi

Antikoagulan langsung diresepkan oleh ahli jantung, phlebologist, angiologist atau ahli bedah vaskular, serta spesialis dalam hemodialisis (nephrologist) dan ahli hematologi.

http://myfamilydoctor.ru/antikoagulyanty-pryamogo-dejstviya-pokazaniya-i-protivopokazaniya-obzor-sredstv/

Artikel Tentang Varises

Venoteks - rajutan kompresi dan kaus kaki Venoteks

96 pos

Perusahaan Jerman Rehard Technologies GmbH melakukan penelitian medis untuk mengembangkan dan memproduksi model yang paling efektif dan elegan dari golf kompresi, stocking, dan celana ketat.