Heparin - instruksi resmi untuk digunakan

Instruksi penggunaan:

Harga di apotek daring:

Heparin adalah antikoagulan akting langsung.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan obat:

  • Solusi untuk injeksi intravena (iv) dan subkutan (sc): cairan kuning muda atau tidak berwarna transparan (vial (botol) 1 ml, 5 atau 10 buah dalam paket sel kontur atau plastik (palet), dalam kotak kardus 1 atau 2 bungkus; 5 atau 10 lembar dalam kemasan karton tanpa kemasan. 1 ml ampul dengan pisau ampul 5 atau 10 lembar dalam kemasan blister atau plastik (palet), dalam kemasan karton 1 atau 2 bungkus; 5 atau 10 buah dalam kotak kardus tanpa kemasan. Ampul 2 ml dengan pisau ampul, 5 buah dalam kemasan blister, dalam kotak kardus 1 apakah 2 bungkus. Ampul 5 ml dengan pisau ampul, 5 atau 10 lembar dalam kemasan blister atau plastik (palet), dalam kemasan karton 1 atau 2 bungkus. Ampul 5 ml dengan pisau ampul, 5 atau 10 lembar dalam kemasan karton. Ampul 5 ml, 5 atau 10 lembar dalam kemasan karton. Botol (vial) 5 ml, 5 atau 10 potong dalam kemasan blister atau plastik (palet), dalam kemasan karton 1 atau 2 bungkus. Botol (botol) 5 ml, 1, 5 atau 10 pcs. dalam kotak karton. Ampul polimer 5 ml, 5 pcs. dalam kotak karton. Botol (botol) 5 ml, 5 pcs. dalam wadah polystyrene);
  • Salep untuk pemakaian luar (10 atau 25 g dalam tabung aluminium, dalam bundel kardus 1 tabung);
  • Gel untuk pemakaian luar (15, 20, 30, 50 atau 100 g dalam tabung aluminium, dalam satu bundel karton 1 tabung).

Bahan aktif - heparin sodium:

  • 1 ml larutan - 5000 IU;
  • 1 g salep - 100 IU;
  • 1 g gel - 1000 IU.
  • Solusi: natrium klorida - 3,4 mg, benzil alkohol - 9 mg, air untuk injeksi hingga 1 ml;
  • Salep: benzocaine - 40 mg, benzyl nicotinate - 0,8 mg.

Indikasi untuk digunakan

  • Terapi dan pencegahan: tromboflebitis, tromboemboli paru (termasuk dalam kasus penyakit vena perifer), trombosis vena dalam, trombosis arteri koroner, angina tidak stabil, infark miokard akut, fibrilasi atrium (termasuk disertai dengan emboli), suatu sindrom koagulasi intravaskular diseminata (DIC), gangguan mikrosirkulasi dan mikrothrombosis, trombosis vena ginjal, sindrom hemolyticoremic, endokarditis bakterial, glomerulonefritis, lupus nefritis;
  • Pencegahan: pembekuan darah selama operasi yang menggunakan metode sirkulasi ekstrakorporeal, penyakit jantung mitral, hemodialisis, dialisis peritoneum, hemosorbsi, diuresis paksa, sitapheresis;
  • Mencuci kateter vena;
  • Persiapan sampel darah yang tidak terkoagulasi untuk keperluan laboratorium dan transfusi darah.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Heparin dalam bentuk larutan:

  • Trombositopenia yang diinduksi heparin dalam sejarah atau saat ini, dengan atau tanpa trombosis;
  • Masa kehamilan dan menyusui;
  • Pendarahan, jika risiko potensial melebihi manfaat penggunaan yang dimaksudkan.

Waspada menunjuk solusi untuk kondisi patologis yang terkait dengan peningkatan risiko perdarahan:

  • Cedera otak traumatis, stroke hemoragik;
  • Neoplasma ganas;
  • Sistem kardiovaskular: aneurisma vaskular serebral, endokarditis infektif akut dan subakut, hipertensi arteri berat yang tidak terkontrol, diseksi aorta;
  • Organ sistem limfatik dan pembentukan darah: diatesis hemoragik, leukemia, hemofilia, trombositopenia;
  • Kolitis ulserativa, lesi erosif dan ulseratif pada saluran gastrointestinal (GIT), varises esofagus, penggunaan saluran pencernaan dan enterik yang berkepanjangan, wasir;
  • Defisiensi bawaan sintesis antitrombin III dan terapi penggantian dengan obat antitrombin III (untuk mengurangi risiko perdarahan, gunakan dosis obat yang kecil).

Kondisi fisiologis dan patologi lain di mana larutan Heparin harus digunakan dengan hati-hati adalah: gagal ginjal kronis; penyakit hati yang parah dengan gangguan fungsi sintetik protein; vaskulitis; retinopati diabetik proliferatif; operasi terbaru pada sumsum tulang belakang atau otak, mata; periode postpartum awal; anestesi epidural terbaru atau pungsi lumbal; mengancam aborsi; periode menstruasi.

Di bawah pengawasan medis yang ketat, disarankan untuk menggunakan solusi dalam perawatan anak-anak di bawah usia 3 tahun dan pasien di atas 60 tahun, terutama wanita.

Kontraindikasi penggunaan salep dan gel:

  • Penyakit disertai dengan gangguan pembekuan darah, perdarahan, aneurisma otak, asumsi pendarahan intrakranial, stroke hemoragik, pembedahan aneurisma aorta, hipertensi arteri ganas, endokarditis bakteri subakut, endokarditis bakteri subakut, sindrom antifosfolipid;
  • Lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan, neoplasma ganas di hati, lesi parah parenkim hati, sirosis hati dengan varises esofagus, kondisi syok;
  • Masa pemulihan setelah operasi pada hati dan saluran empedu, otak, mata, prostat, tusukan sumsum tulang belakang;
  • Melahirkan baru-baru ini, menstruasi, keguguran terancam.

Salep dan gel tidak bisa diaplikasikan dengan proses nekrotik, selaput lendir atau luka terbuka.

Menerapkan salep atau gel selama kehamilan dan selama menyusui (menyusui) dimungkinkan di bawah pengawasan medis yang cermat, hanya di bawah indikasi ketat.

Penggunaan semua bentuk sediaan Heparin dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitif terhadap komponen obat.

Dosis dan Administrasi

Solusinya diberikan secara infus atau bolus dan secara subkutan di perut. Anda tidak dapat memasukkan obat secara intramuskular! Dosis diresepkan oleh dokter berdasarkan indikasi klinis dan dengan mempertimbangkan usia pasien. Biasanya, pengobatan dimulai dengan pemberian intravena 5000 IU, kemudian ditransfer ke injeksi subkutan atau infus.

Dosis suportif tergantung pada metode penerapan solusi:

  • Infus intravena terus menerus - 24000-48000 IU per hari dengan kecepatan 1000-2000 IU per jam;
  • Suntikan intravena reguler - 5000-10000 IU dengan interval 4-6 jam;
  • Suntikan subkutan - 15000-20000 IU 2 kali atau 8000-10000 IU - 3 kali sehari.

Untuk infus, obat diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9%. Setiap dosis selanjutnya dikoreksi berdasarkan studi reguler waktu tromboplastin parsial teraktivasi (APTT) dan / atau waktu pembekuan darah. Dengan administrasi subkutan 10.000-15.000 IU per hari, kontrol teratur APTT tidak diperlukan.

Masa pengobatan tergantung pada rute pemberian dan indikasi. Obat ini digunakan secara intravena selama 7-10 hari, maka pengobatan harus dilanjutkan dengan antikoagulan oral. Antikoagulan oral direkomendasikan untuk diresepkan dari pertama atau dari 5 hingga 7 hari perawatan, pembatalan solusi ditentukan pada 4-5 hari dari pengobatan gabungan.

Penggunaan Heparin dalam situasi klinis khusus dibuat sesuai dengan skema khusus.

Salep dan gel digunakan tergantung pada indikasi klinis dan usia pasien.

Efek samping

  • Pada bagian dari sistem pembekuan darah: trombositopenia dalam bentuk sementara dan parah, dalam kasus yang jarang terjadi dengan hasil yang fatal, dapat menyebabkan perkembangan nekrosis kulit, trombosis arteri, gangren, stroke, infark miokard; komplikasi hemoragik dalam bentuk perdarahan gastrointestinal atau perdarahan saluran kemih, perdarahan retroperitoneal di ovarium, kelenjar adrenal dengan risiko berkembangnya insufisiensi adrenal akut;
  • Pada bagian saluran pencernaan: mual, muntah, diare, nafsu makan berkurang, peningkatan kadar transaminase dalam darah;
  • Dari sistem muskuloskeletal: dalam hal penggunaan jangka panjang - kalsifikasi jaringan lunak, osteoporosis dan patah tulang spontan;
  • Reaksi alergi: urtikaria, pruritus, pembilasan kulit, bronkospasme, rinitis, demam obat, reaksi anafilaktoid, syok anafilaksis;
  • Reaksi lokal: nyeri, hematoma, perdarahan, hiperemia, atau ulserasi di tempat suntikan;
  • Lain-lain: penghambatan sintesis aldosteron, alopecia sementara.

Instruksi khusus

Perawatan jangka panjang dengan dosis besar direkomendasikan dalam kondisi stasioner.

Penerapan larutan harus didasarkan pada pembekuan darah, dalam kasus penurunan tajam jumlah trombosit harus segera menghentikan penggunaan obat.

Dalam kasus penunjukan obat dalam dosis tinggi atau dengan tidak adanya reaksi terhadap Heparin, perlu untuk mengendalikan tingkat antitrombin III.

Tidak dianjurkan v / m pengenalan obat lain dengan latar belakang larutan obat.

Pada pasien dengan hipertensi, perawatan harus disertai dengan pemantauan tekanan darah secara teratur.

Dengan hati-hati harus menggunakan obat untuk pasien dengan terapi radiasi, prosedur gigi, TBC aktif, di hadapan kontrasepsi intrauterin.

Ketika merawat wanita yang lebih tua dari 60 tahun, penggunaan natrium heparin dapat meningkatkan perdarahan, oleh karena itu, kategori pasien ini harus mengurangi dosis larutan.

Dosis yang adekuat, pemantauan rutin pembekuan darah dan evaluasi kontraindikasi yang cermat mengurangi risiko perdarahan.

Interaksi obat

Larutan Heparin hanya kompatibel dengan larutan natrium klorida 0,9%.

Sodium heparin meningkatkan efek obat yang mengandung turunan benzodiazepine, fenitoin, propranolol, quinidine.

Aktivitas obat ini dikurangi oleh antidepresan trisiklik, protamin sulfat, polipeptida.

Efek antikoagulan obat pada saat bersamaan augmentasi

Risiko perdarahan meningkatkan penggunaan simultan Heparin dengan dekstran, glukokortikosteroid, sitostatika, hidroksi kloroquin, cefamundol, asam valproik dan etakrilat, propiltiourasil.

Tindakan antikoagulan obat mengurangi asupan simultan kortikotropin, asam askorbat, nitrogliserin, alkaloid ergot, kuinin, nikotin, tetrasiklin, glikosida jantung, antihistamin atau tiroksin.

Obat ini dapat mengurangi aksi glukokortikosteroid, hormon adrenokortikotropik, insulin.

Analog

Analog Heparin adalah: Heparin-Natriy Brown, Heparin-Ferein, Heparin-Richter, Heparin J, Heparin-Akrikhin 1000, Heparin-Sandoz, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu: larutan dan gel - tidak lebih tinggi dari 25 ° C; salep - hingga 20 ° C

Tanggal kedaluwarsa: solusi, salep - 3 tahun; gel - 2 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Solusinya dilepaskan dengan resep dokter, gel dan salep dijual tanpa resep.

http://www.neboleem.net/geparin.php

Heparin

Instruksi penggunaan:

Harga di apotek daring:

Heparin adalah antikoagulan akting langsung.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Heparin - injeksi dan gel untuk penggunaan luar.

Bahan aktif obat ini adalah natrium heparin, konsentrasinya adalah:

  • Dalam 1 ml larutan - 5000 IU;
  • Dalam 1 gram gel - 1000 IU.

Indikasi untuk digunakan

Sesuai dengan instruksi kepada Heparin, obat ini ditujukan untuk pencegahan dan pengobatan:

  • Trombosis vena, termasuk trombosis vena ginjal, trombosis vena dalam dan superfisialis pada ekstremitas bawah;
  • Emboli paru;
  • Komplikasi tromboemboli yang terkait dengan fibrilasi atrium;
  • Emboli arteri perifer, termasuk. disebabkan oleh penyakit jantung mitral;
  • Formasi Microthrombus dan gangguan mikrosirkulasi, termasuk yang dengan diuresis paksa, glomerulonefritis, dan sindrom hemolyticoremic (termasuk lupus nephritis).

Juga, indikasi untuk penggunaan Heparin adalah:

  • Koagulopati konsumsi akut dan kronis (termasuk tahap pertama DIC);
  • Infark miokard dengan elevasi segmen ST: dengan kemungkinan tinggi trombosis vena atau arteri / tromboemboli, dengan revaskularisasi koroner perkutan primer (angioplasti balon dengan atau tanpa stenting), dengan terapi trombolitik;
  • Sindrom koroner akut tanpa peningkatan segmen ST yang berkelanjutan pada EKG, termasuk angina yang tidak stabil dan infark miokard tanpa peningkatan segmen ST pada EKG.

Selain itu, Heparin digunakan untuk:

  • Pencegahan pembekuan darah selama transfusi darah, hemodialisis, dan dalam sistem sirkulasi ekstrakorporeal (dengan sitapheresis, hemosorpsi, dan sirkulasi darah ekstrakorporeal selama operasi jantung);
  • Perawatan kateter vena perifer.

Gel heparin, sesuai dengan instruksi, ditujukan untuk pencegahan dan pengobatan:

  • Cedera dan memar (termasuk sendi, tendon, jaringan otot);
  • Hematoma subkutan;
  • Infiltrat dan edema lokal;
  • Elephantiasis;
  • Periphlebitis permukaan;
  • Tromboflebitis vena superfisial;
  • Limfangitis;
  • Mastitis superfisial;
  • Flebitis pasca-injeksi dan pasca-infus.

Kontraindikasi

Penggunaan Heparin secara sistemik dikontraindikasikan dalam:

  • Kehamilan dan menyusui;
  • Trombositopenia yang diinduksi heparin (dengan atau tanpa trombosis) saat ini atau dalam sejarah;
  • Pendarahan (kecuali jika manfaatnya melebihi potensi risiko);
  • Hipersensitivitas terhadap heparin sodium dan komponen tambahan obat.

Dalam bentuk suntikan, Heparin diresepkan dengan hati-hati untuk alergi polivalen (termasuk asma bronkial), serta untuk kondisi patologis dengan risiko tinggi perdarahan, seperti:

  • Stroke hemoragik;
  • Varises dari kerongkongan, termasuk sirosis hati;
  • Endokarditis infektif akut dan subakut;
  • Neoplasma ganas;
  • Diseksi aorta;
  • Aneurisma vaskular serebral;
  • Wasir;
  • Hipertensi berat yang tidak terkontrol;
  • Kolitis ulserativa;
  • Lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan;
  • Penggunaan saluran enterik dan / atau lambung dalam waktu lama;
  • Diatesis hemoragik;
  • Cidera otak traumatis;
  • Trombositopenia;
  • Hemofilia;
  • Leukemia;
  • Defisiensi antitrombin III bawaan sejak lahir;
  • Melakukan terapi penggantian dengan obat antitrombin III.

Kondisi patologis dan fisiologis berikut juga memerlukan pemantauan khusus pasien:

  • Usia di atas 60 tahun (terutama untuk wanita);
  • Vaskulitis;
  • Gagal ginjal kronis;
  • Retinopati diabetik proliferatif;
  • Penyakit hati berat dengan gangguan fungsi sintetik protein;
  • Masa setelah operasi pada sumsum tulang belakang atau otak, pada mata;
  • Anestesi epidural yang baru saja ditransfer atau pungsi tulang belakang (lumbar);
  • Periode postpartum awal;
  • Aborsi yang mengancam;
  • Periode menstruasi;
  • Anak-anak berusia hingga 3 tahun.

Secara lahiriah, Heparin dilarang digunakan ketika:

  • Hipersensitif terhadap komponen;
  • Pelanggaran traumatis terhadap integritas kulit;
  • Proses ulseratif dan nekrotik.

Dengan hati-hati, gel harus digunakan untuk trombositopenia dan meningkatkan kecenderungan perdarahan.

Dosis dan Administrasi

Solusi Heparin ditujukan untuk injeksi subkutan (di perut), untuk infus intravena terus menerus atau injeksi intravena biasa.

Dosis awal adalah 5.000 IU dan selalu diberikan secara intravena.

Dosis pemeliharaan obat tergantung pada metode aplikasi:

  • Administrasi subkutan - 15000-20000 IU setiap 12 jam atau 8000-10000 IU setiap 8 jam;
  • Dengan suntikan intravena reguler - 5000-10000 IU setiap 4-6 jam;
  • Dengan infus intravena terus menerus (Heparin diencerkan dengan larutan natrium klorida 0,9%) - 1000-2000 IU / jam (24000-48000 IU per hari).

Dosis awal Heparin untuk anak-anak adalah 75-100 IU / kg, obat disuntikkan secara intravena dengan bolus selama 10 menit. Di masa depan, solusinya diberikan secara intravena dalam dosis pendukung:

  • Bayi baru lahir hingga usia 3 bulan - 25-30 IU / kg / per jam, per hari - tidak lebih dari 800 IU / kg;
  • Anak-anak 4-12 bulan - 25-30 IU / kg / per jam, per hari - tidak lebih dari 700 IU / kg;
  • Anak di atas 1 tahun - 18-20 ME / kg / jam, per hari - hingga 500 ME / kg.

Secara lahiriah, gel heparin diaplikasikan pada area yang terkena dengan jumlah 0,5-1 g (3-10 cm) dari 1 hingga 3 kali per hari.

Dokter menentukan lamanya perawatan secara individual.

Efek samping

Kemungkinan efek samping dengan penggunaan sistemik Heparin:

  • Tekanan darah meningkat, eosinofilia;
  • Reaksi alergi;
  • Pendarahan dari saluran pencernaan, saluran kemih, luka operasi;
  • Pendarahan di berbagai organ;
  • Pusing, sakit kepala;
  • Mual, muntah, diare.

Dengan penggunaan eksternal hiperemia kulit Heparin dan reaksi alergi mungkin terjadi.

Analog

  • Solusi - Heparin-sodium Brown, Heparin Sandoz, Heparin-Ferein, Heparin J;
  • Gel - Heparin-Akrigel 1000, Trombless, Lioton 1000, Lavenum.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan obat harus pada suhu hingga 25 ºC. Umur simpan solusinya adalah 3 tahun, gelnya adalah 2 tahun.

Menemukan kesalahan dalam teks? Pilih dan tekan Ctrl + Enter.

http://spravka03.net/geparin.html

Heparin

Solusi untuk in / in dan p / untuk pengenalan berwarna muda atau kuning.

Eksipien: benzyl alkohol - 9 mg, natrium klorida - 3,4 mg, air d / dan hingga 1 ml.

5 ml - ampul (5) - bungkus kardus.
5 ml - botol (5) - bungkus kardus.
5 ml - ampul (10) - bungkus kardus.
5 ml - botol (10) - bungkus kardus.
5 ml - ampul (50) - kotak kardus (untuk rumah sakit).
5 ml - botol (50) - kotak kardus (untuk rumah sakit).
5 ml - ampul (100) - kotak kardus (untuk rumah sakit).
5 ml - botol (100) - kotak kardus (untuk rumah sakit).

Solusi untuk iv dan p / untuk pengenalan solusi kuning jernih, tidak berwarna atau terang.

Eksipien: benzil alkohol 9 mg, natrium klorida 3,4 mg, air d / dan hingga 1 ml.

5 ml - botol kaca (1) - bungkus kardus.
5 ml - botol kaca (5) - kemasan planimetrik plastik (1) - kemasan kardus.
5 ml - botol kaca (5) - kemasan planimetrik plastik (2) - kemasan kardus.
5 ml - botol kaca (5) - paket sel kontur (1) - kemasan kardus.
5 ml - botol kaca (5) - paket sel kontur (2) - kemasan kardus.
5 ml - ampul kaca (5) - kemasan planimetrik plastik (1) - kemasan kardus.
5 ml - ampul kaca (5) - kemasan planimetrik plastik (2) - kemasan kardus.
5 ml - ampul kaca (5) - paket sel kontur (1) - kemasan kardus.
5 ml - ampul kaca (5) - paket sel kontur (2) - kemasan kardus.
5 ml - botol kaca (5) - bungkus kardus dengan sisipan pemisah.
5 ml - botol kaca (10) - bungkus kardus dengan sisipan pemisah.
5 ml - ampul kaca (5) - kemasan kardus dengan sisipan terpisah.
5 ml - ampul kaca (10) - kemasan kardus dengan sisipan terpisah.
5 ml - botol kaca (5) - kemasan planimetrik plastik (10) - kotak kardus (untuk rumah sakit).
5 ml - botol kaca (5) - kemasan planimetrik plastik (20) - kotak kardus (untuk rumah sakit).
5 ml - ampul kaca (5) - kemasan planimetrik plastik (10) - kotak kardus (untuk rumah sakit).
5 ml - ampul kaca (5) - kemasan planimetrik plastik (20) - kotak kardus (untuk rumah sakit).

Mekanisme kerja natrium heparin didasarkan terutama pada pengikatannya dengan antitrombin III, yang merupakan penghambat alami faktor koagulasi darah teraktivasi IIa (trombin), IXa, Xa, XIa dan XIIa. Sodium heparin terikat oleh antithrombin III dan menyebabkan perubahan konformasi dalam molekulnya. Akibatnya, pengikatan antitrombin III dengan faktor koagulasi IIa (trombin), IXa, Xa, XIa dan XIIa dipercepat dan aktivitas enzimatiknya diblokir. Ikatan natrium heparin dengan antitrombin III bersifat elektrostatik dan sebagian besar tergantung pada panjang dan komposisi molekul (untuk mengikat natrium heparin dengan antitrombin III, diperlukan urutan penta-sakarida yang mengandung glukosamin 3-O-sulfat).

Kemampuan natrium heparin dalam kombinasi dengan antitrombin III untuk menghambat faktor koagulasi IIa (trombin) dan Xa adalah yang paling penting. Rasio aktivitas natrium heparin dalam kaitannya dengan faktor Xa terhadap aktivitasnya dalam kaitannya dengan faktor IIa adalah 0,9-1,1. Sodium heparin mengurangi viskositas darah, mengurangi permeabilitas pembuluh darah, distimulasi oleh bradikinin, histamin dan faktor-faktor endogen lainnya, dan dengan demikian mencegah perkembangan stasis. Sodium heparin mampu menyerap pada permukaan selaput endotelium dan sel darah, meningkatkan muatan negatifnya, yang mencegah adhesi dan agregasi platelet. Sodium heparin memperlambat hiperplasia otot polos, mengaktifkan lipoprotein lipase dan, dengan demikian, memiliki efek penurun lipid dan mencegah perkembangan aterosklerosis.

Sodium heparin mengikat beberapa komponen sistem komplemen, mengurangi aktivitasnya, mencegah kerja sama limfosit dan pembentukan imunoglobulin, mengikat histamin, serotonin (yaitu, ia memiliki efek anti alergi). Sodium heparin meningkatkan aliran darah ginjal, meningkatkan resistensi pembuluh darah otak, mengurangi aktivitas hyaluronidase otak, mengurangi aktivitas surfaktan di paru-paru, menekan sintesis aldosteron berlebihan di korteks adrenalin, mengikat adrenalin, memodulasi respons ovarium terhadap rangsangan hormon, meningkatkan aktivitas parathormon. Sebagai hasil interaksi dengan enzim, natrium heparin dapat meningkatkan aktivitas tirosin hidroksilase otak, pepsinogen, DNA polimerase dan mengurangi aktivitas ATPase myosin, piruvat kinase, PNK polimerase, pepsin. Signifikansi klinis dari efek natrium heparin ini masih belum pasti dan tidak dipahami dengan baik.

Pada sindrom koroner akut tanpa subtema segmen ST yang terus-menerus pada EKG (angina tidak stabil, infark miokard tanpa subtema segmen ST), natrium heparin dalam kombinasi dengan asam asetilsalisilat mengurangi risiko infark miokard dan mortalitas. Dalam infark miokard dengan peningkatan segmen ST pada EKG, natrium heparin efektif dalam revaskularisasi koroner transkutan primer dalam kombinasi dengan inhibitor reseptor glikoprotein IIb / IIIa dan dalam terapi trombolitik dengan streptokinase (peningkatan frekuensi revaskularisasi).

Dalam dosis tinggi, natrium heparin efektif untuk emboli paru dan trombosis vena, sedangkan dalam dosis kecil efektif untuk pencegahan tromboemboli vena, termasuk setelah operasi bedah.

Setelah pemberian intravena, efek obat terjadi hampir seketika, tidak lebih dari 10-15 menit dan berlangsung tidak lama - 3-6 jam. Setelah pemberian subkutan, efek obat dimulai perlahan - setelah 40-60 menit, tetapi berlangsung 8 jam. Defisit antitrombin III dalam plasma darah atau di tempat trombosis dapat mengurangi efek anti-koagulan natrium heparin.

Konsentrasi maksimum (Cmaks) setelah pemberian intravena dicapai segera, setelah pemberian subkutan - dalam 2-4 jam.

Komunikasi dengan protein plasma - hingga 95%, volume distribusinya sangat kecil - 0,06 l / kg (tidak meninggalkan vaskular karena ikatan yang kuat dengan protein plasma). Tidak menembus penghalang plasenta dan masuk ke ASI.

Ditangkap secara intensif oleh sel-sel endotel dan sel-sel dari sistem makrofag mononuklear (sel-sel sistem retikuloendotelial), terkonsentrasi di hati dan limpa.

Dimetabolisme di hati dengan partisipasi N-desulfamidase dan platelet heparinase, yang terlibat dalam metabolisme heparin pada tahap selanjutnya. Partisipasi dalam metabolisme faktor platelet IV (faktor antiheparin), serta pengikatan natrium heparin dengan sistem makrofag, menjelaskan inaktivasi biologis yang cepat dan durasi aksi yang singkat. Molekul desulfasi di bawah pengaruh endoglikosidase ginjal diubah menjadi fragmen dengan berat molekul rendah. TT1/2 berlangsung 1-6 jam (rata-rata 1,5 jam); meningkat dengan obesitas, gagal hati dan / atau gagal ginjal; berkurang dengan emboli paru, infeksi, tumor ganas.

Diekskresikan oleh ginjal, terutama dalam bentuk metabolit tidak aktif, dan hanya dengan pemberian dosis tinggi dapat ekskresi (hingga 50%) dalam bentuk tidak berubah. Itu tidak ditampilkan melalui hemodialisis.

- pencegahan dan pengobatan trombosis vena (termasuk trombosis vena superfisialis dan dalam pada ekstremitas bawah, trombosis vena ginjal) dan emboli paru;

- pencegahan dan pengobatan komplikasi tromboemboli yang terkait dengan fibrilasi atrium;

- pencegahan dan pengobatan emboli arteri perifer (termasuk yang terkait dengan penyakit jantung mitral);

- pengobatan koagulopati konsumsi akut dan kronis (termasuk stadium I DIC);

- sindrom koroner akut tanpa peningkatan segmen ST yang terus menerus pada EKG (angina tidak stabil, infark miokard tanpa peningkatan segmen ST pada EKG);

- infark miokard dengan elevasi segmen-ST: dengan terapi trombolitik, dengan revaskularisasi koroner perkutan primer (balon angioplasti dengan atau tanpa stenting), dan berisiko tinggi trombosis arteri atau vena dan tromboemboli;

- pencegahan dan pengobatan gangguan mikrotrombosis dan mikrosirkulasi, termasuk. dengan sindrom paksaan hemolitik, glomerulonefritis (termasuk lupus nefritis) dan dengan diuresis paksa;

- pencegahan pembekuan darah selama transfusi darah, dalam sistem sirkulasi ekstrakorporeal (sirkulasi darah ekstrakorporeal selama operasi jantung, hemosorpsi, sitapheresis) dan hemodialisis;

- pengobatan kateter vena perifer.

- hipersensitivitas terhadap natrium heparin dan komponen lain dari obat;

- riwayat trombositopenia yang diinduksi heparin (dengan atau tanpa trombosis), atau saat ini;

- perdarahan (kecuali jika manfaat menggunakan heparin natrium lebih besar daripada risiko potensial);

- masa kehamilan dan menyusui.

Pasien dengan alergi polivalen (termasuk asma bronkial).

Dalam kondisi patologis terkait dengan peningkatan risiko perdarahan, seperti:

- penyakit pada sistem kardiovaskular: endokarditis infektif akut dan subakut, hipertensi berat yang tidak terkontrol, diseksi aorta, aneurisma otak;

- lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan, varises esofagus dengan sirosis hati dan penyakit lainnya, penggunaan saluran pencernaan dan enterik yang berkepanjangan, kolitis ulserativa, wasir;

- penyakit pada organ pembentuk darah dan sistem limfatik: leukemia, hemofilia, trombositopenia, diatesis hemoragik;

- Penyakit SSP: stroke hemoragik, cedera otak traumatis;

- defisiensi antitrombin III dan terapi penggantian bawaan dengan obat antitrombin III (untuk mengurangi risiko perdarahan, perlu menggunakan dosis heparin yang lebih kecil).

Kondisi fisiologis dan patologis lainnya: periode menstruasi, aborsi yang mengancam, periode postpartum dini, penyakit hati parah dengan gangguan fungsi protein-sintetik, gagal ginjal kronis, baru-baru ini menjalani operasi pada mata, otak atau sumsum tulang belakang, baru-baru ini dilakukan tusukan tulang belakang (lumbar) atau anestesi epidural, retinopati diabetik proliferatif, vaskulitis, anak di bawah 3 tahun (alkohol benzil yang terkandung di dalamnya dapat menyebabkan Reaksi klasik dan anafilaktoid), usia lanjut (lebih dari 60 tahun, terutama para wanita).

Heparin diberikan secara subkutan, intravena, bolus atau infus.

Heparin diresepkan sebagai infus intravena terus menerus atau sebagai injeksi intravena biasa, serta subkutan (di perut). Heparin tidak boleh diberikan secara intramuskular.

Tempat yang biasa untuk injeksi subkutan adalah dinding anterior-lateral perut (dalam kasus luar biasa dimasukkan ke bahu bagian atas atau paha), menggunakan jarum tipis yang harus dimasukkan dalam, tegak lurus dengan lipatan kulit antara ibu jari dan jari telunjuk sampai akhir. solusi. Penting untuk mengganti tempat suntikan setiap kali (untuk menghindari pembentukan hematoma). Suntikan pertama harus dilakukan 1-2 jam sebelum dimulainya operasi; dalam periode pasca operasi - untuk masuk dalam 7-10 hari, dan jika perlu - waktu yang lebih lama. Dosis awal Heparin, diberikan untuk tujuan terapeutik, biasanya 5000 IU dan diberikan secara intravena, setelah itu perawatan dilanjutkan menggunakan injeksi subkutan atau infus intravena.

Dosis pemeliharaan ditentukan tergantung pada metode penggunaan:

- dengan infus intravena terus menerus, masing-masing 1000-2000 IU / jam (24000-48000 MG / hari) diberikan, mengencerkan Heparin dengan larutan natrium klorida 0,9%:

- dengan injeksi intravena reguler, 5.000 hingga 10.000 IU Heparin diresepkan setiap 4-6 jam:

- setelah pemberian subkutan, mereka diberikan setiap 12 jam hingga 15.000-20000 IU, atau setiap 8 jam hingga 8.000-10000 IU.

Sebelum setiap dosis diberikan, perlu dilakukan penelitian tentang waktu pembekuan darah dan / atau waktu tromboplastin parsial teraktivasi (LPTT) untuk memperbaiki dosis berikutnya.

Ketika diberikan secara intravena, dosis Heparin dipilih sehingga APTT 1,5-2,5 kali kontrol. Efek antikoagulan Heparin dianggap optimal, jika waktu pembekuan darah diperpanjang dengan faktor 2-3 dibandingkan dengan nilai normal. Waktu APTT dan trombin meningkat 2 kali (dengan kemungkinan pengendalian APTT terus menerus).

Dengan pemberian dosis kecil subkutan (5000 IU 2-3 kali sehari), untuk pencegahan pembentukan trombus, kontrol APTT yang teratur tidak diperlukan, karena sedikit meningkat.

Infus intravena terus menerus adalah cara paling efektif untuk menggunakan Heparin, lebih baik daripada suntikan biasa (periodik), karena memberikan hipokagulasi yang lebih stabil dan lebih jarang menyebabkan perdarahan.

Penggunaan natrium heparin dalam situasi klinis khusus.

Angioplasti koroner perkutan primer pada sindrom koroner akut tanpa peningkatan segmen ST dan infark miokard dengan peningkatan segmen ST: natrium heparin diberikan secara intravena dengan dosis 70-100 IU / kg (kecuali jika glikoprotein IIb / IIla direncanakan akan digunakan) -60 MG / kg (bila digunakan bersama dengan inhibitor reseptor glikoprotein llb / IIla).

Terapi trombolitik untuk infark miokard dengan elevasi segmen-ST: natrium heparin diberikan secara intravena dengan dosis bolus 60 IU / kt (dosis maksimum 4000 ME), diikuti dengan infus intravena dengan dosis 12 IU / kg (tidak lebih dari 1000 IU / jam) selama 24- 48 h. Level target APTT adalah 50-70 detik, yang 1,5-2,0 kali lebih tinggi dari norma; Kontrol APTT - setelah 3. 6. 12 dan 24 jam setelah dimulainya terapi.

Pencegahan komplikasi tromboemboli setelah intervensi bedah menggunakan dosis rendah heparin sodium: sodium heparin disuntikkan secara subkutan, jauh ke dalam lipatan kulit perut. Dosis awal adalah 5000 mg 2 jam sebelum dimulainya operasi. Pada periode pasca operasi - 5000 ME setiap 8-12 jam selama 7 hari atau sampai mobilitas pasien pulih sepenuhnya (tergantung pada apa yang datang terlebih dahulu). Ketika menggunakan heparin sodium dosis rendah untuk pencegahan komplikasi tromboemboli, tidak perlu mengontrol aPTT.

Gunakan dalam operasi kardiovaskular selama operasi menggunakan sirkulasi ekstrakorporeal: dosis awal natrium heparin setidaknya 150 IU / kg. Selanjutnya, natrium heparin disuntikkan oleh ipfusion intravena terus menerus pada kecepatan 15-25 tetes / menit pada 30.000 IU per 1 liter larutan infus. Dosis total biasanya 300 IU / kg (jika durasi operasi yang diharapkan kurang dari 60 menit) atau 400 IU / kg (jika durasi operasi yang diharapkan adalah 60 menit atau lebih).

Aplikasi untuk hemodialisis: dosis awal natrium heparin adalah 25-30 IU / kg (atau 10.000 IU) bolus intravena, kemudian infus terus menerus natrium heparin 20.000 IU / 100 ml larutan natrium klorida 0,9% pada laju 1500-2000 IU / jam (kecuali jika tidak ditunjukkan dalam manual sistem hemodialisis).

Penggunaan natrium heparin dalam pediatri: studi terkontrol yang memadai tentang penggunaan natrium heparin pada anak-anak belum dilakukan. Rekomendasi yang disajikan didasarkan pada pengalaman klinis: dosis awal adalah 75-100 IU / kg bolus intravena selama 10 menit, dosis pemeliharaan: anak-anak berusia 1-3 bulan - 25-30 IU / kg / jam (800 ME / kg / hari), anak-anak berusia 4-12 bulan - 25-30 IU / kg / jam (700 IU / kg / hari), anak-anak yang lebih tua dari 1 tahun -18-20 ME / kg / jam (500 IU / kg / hari) secara intravena.

Dosis natrium heparin harus dipilih berdasarkan parameter pembekuan darah (target level APTT 60-85 dtk).

Durasi terapi tergantung pada indikasi dan metode aplikasi. Untuk pemberian intravena, durasi pengobatan yang optimal adalah 7-10 hari, setelah itu terapi dilanjutkan dengan antikoagulan oral (direkomendasikan bahwa antikoagulan oral diresepkan mulai dari hari pertama pengobatan natrium heparin atau dari 5 hingga 7 hari, dan penggunaan natrium heparin harus dihentikan selama 4-5 hari dikombinasikan). terapi). Dengan trombosis luas pada vena ileum-femoralis, disarankan untuk melakukan pengobatan yang lebih lama dengan Heparin.

Reaksi alergi: hiperemia kulit, demam obat, urtikaria, rinitis, pruritus dan sensasi panas pada sol, biroospasme, kolaps, syok anafilaksis.

Pendarahan: khas - dari saluran pencernaan dan saluran kemih, di tempat suntikan, di daerah di bawah tekanan, dari luka bedah; perdarahan di berbagai organ (termasuk kelenjar adrenal, corpus luteum, ruang retroperitopeal).

Reaksi lokal: nyeri, hiperemia, hematoma, dan ulserasi di tempat suntikan, perdarahan.

Efek samping potensial lainnya termasuk pusing, sakit kepala, mual, muntah, kehilangan nafsu makan, diare, nyeri sendi, peningkatan tekanan darah dan eosinofilia.

Pada awal pengobatan dengan Heparin, trombositopenia sementara dengan jumlah trombosit berkisar antara 80 × 10 9 / L hingga 150 × 10 9 / L kadang-kadang dapat dicatat. Biasanya situasi ini tidak mengarah pada perkembangan komplikasi dan pengobatan dengan Heparin dapat dilanjutkan. Dalam kasus yang jarang terjadi, trombositopenia parah (sindrom pembentukan trombus putih) dapat terjadi, kadang-kadang dengan hasil yang fatal. Komplikasi ini harus diasumsikan dalam kasus penurunan trombosit di bawah 80 × 10 9 / l atau lebih dari 50% dari level awal, pengenalan Heparin dalam kasus tersebut segera dihentikan.

Pasien dengan trombositopenia berat dapat mengalami koagulopati konsumsi (penipisan stok fibrinogen).

Pada latar belakang trombositopenia yang diinduksi heparin: nekrosis kulit, trombosis arteri, disertai dengan perkembangan gangren, infark miokard, stroke. Dengan penggunaan jangka panjang: osteoporosis, patah tulang spontan, kalsifikasi jaringan lunak, hipoaldosteronisme, alopesia sementara, priapisme.

Perubahan parameter darah biokimia dapat diamati selama terapi Heparin (peningkatan aktivitas transaminase hati, asam lemak bebas dan tiroksin dalam plasma darah; hiperkalemia; hyerlipidemia berulang karena penghentian Heparin: peningkatan palsu dalam konsentrasi glukosa darah dan hasil positif palsu dari tes bromsulfalein)

Gejala: tanda-tanda perdarahan.

Pengobatan: untuk pendarahan kecil yang disebabkan oleh overdosis heparin, itu sudah cukup untuk menghentikan penggunaannya. Dalam kasus perdarahan luas, kelebihan berlebih dinetralkan dengan protamine sulfate (1 mg protamine sulfate per 100 IU heparin sodium). 1% (10 mg / ml) larutan protamin sulfat disuntikkan sangat lambat secara intravena. Setiap 10 menit Anda tidak dapat memasukkan protamine sulfate lebih dari 50 mg (5 ml). Mengingat metabolisme natrium heparin yang cepat, dosis protamin sulfat yang dibutuhkan menurun dari waktu ke waktu. Untuk menghitung dosis protamin sulfat yang diperlukan, kita dapat mengasumsikan bahwa T1/2 Sodium heparin adalah 30 menit. Ketika menggunakan protamine sulphate, reaksi anafilaksis parah dengan hasil fatal diamati, dan oleh karena itu obat harus diberikan hanya dalam kondisi pemisahan, dilengkapi untuk memberikan perawatan medis darurat untuk syok anafilaksis. Hemodialisis tidak efektif.

Interaksi farmasi: Larutan natrium heparin hanya kompatibel dengan larutan natrium klorida 0,9%.

Solusi Heparin tidak kompatibel dengan yang berikut: kanamisin, natrium metisilin, netilmisin, opioid, oxytetracycline, polymyxin B, promasin, promethazine, streptomycin, sulfafurazole, diethanolamine, tetracycline, tobramycin, emulsi efalotina, tsefaloridinom, vankomisin, vinblastin, nicardipine, lemak.

Interaksi farmakokinetik: natrium heparin menggantikan turunan fenitoin, kuinidin, propranolol, dan benzodiazepin dari situs pengikatannya ke protein plasma, yang dapat menyebabkan peningkatan aksi farmakologis dari obat-obatan ini. Sodium heparin terikat dan dinonaktifkan oleh protamine sulphate, polipeptida yang memiliki reaksi alkali, serta antidepresan trisiklik.

Interaksi farmakodinamik: efek antikoagulan natrium heparin ditingkatkan saat digunakan dengan obat lain yang mempengaruhi hemostasis, termasuk dengan obat antiplatelet (Ace) diklofenak), glukokortikosteroid dan dekstran, menghasilkan peningkatan risiko perdarahan. Selain itu, efek antikoagulan natrium heparin dapat ditingkatkan bila digunakan bersama dengan hidroksi klorokuin, asam etakrilat, obat sitotoksik, cefamundol, asam valproat, propiltiourasil.

Efek antikoagulan natrium heparin berkurang bila digunakan bersamaan dengan ACTH, antihistamin, asam askorbat, alkaloid ergot, nikotin, nitrogliserin, glikosida jantung, tiroksin, tetrasiklin, dan kina.

Sodium heparin dapat mengurangi aksi farmakologis dari hormon adrenokortikotropik, glukokortikosteroid dan insulin.

Perawatan dengan dosis besar dianjurkan di rumah sakit.

Kontrol jumlah trombosit harus dilakukan sebelum dimulainya pengobatan, pada hari pertama pengobatan dan pada interval pendek selama seluruh periode pemberian heparin natrium, terutama antara 6 dan 14 hari setelah dimulainya pengobatan. Ini harus segera menghentikan pengobatan dengan penurunan tajam dalam jumlah trombosit.

Penurunan tajam dalam jumlah trombosit membutuhkan penelitian lebih lanjut untuk mengidentifikasi trombositopenia imun yang diinduksi heparin. Jika ada, pasien harus diberi tahu bahwa ia tidak boleh diberikan Heparin di masa depan (bahkan heparin dengan berat molekul rendah). Jika ada kemungkinan trombositopenia imun yang diinduksi heparin tinggi. Heparin harus segera dicabut. Dalam pengembangan trombositopenia imun yang diinduksi geiarin pada pasien yang menerima heparin untuk penyakit tromboemboli atau dalam kasus komplikasi tromboemboli, agen antikoagulan lain harus digunakan.

Pasien dengan trombositopenia imun yang diinduksi heparin (sindrom pembentukan trombus putih) tidak boleh menjalani hemodialisis dengan heparinisasi. Jika perlu, mereka harus menggunakan metode alternatif untuk mengobati gagal ginjal. Untuk menghindari overdosis, perlu untuk terus memantau gejala klinis yang mengindikasikan kemungkinan perdarahan (perdarahan mukosa, hematuria, dll.). Pada pasien tanpa respons terhadap Heparin atau membutuhkan Heparin dosis tinggi, perlu untuk mengontrol tingkat antitrombin III. Penggunaan obat-obatan yang mengandung benzyl alkohol sebagai pengawet pada bayi baru lahir (terutama pada bayi prematur dan anak-anak dengan penurunan berat badan) dapat menyebabkan efek samping yang serius (depresi SSP, asidosis metabolik, pernapasan terengah-engah) dan kematian. Karena itu, pada bayi baru lahir dan anak di bawah 1 tahun, gunakan preparat natrium heparin yang tidak mengandung bahan pengawet.

Resistensi terhadap natrium heparin sering diamati dengan demam, trombosis, tromboflebitis, penyakit infeksi, infark miokard, neoplasma ganas, serta setelah intervensi bedah dan defisiensi antitrombin III. Dalam situasi seperti itu, pemantauan laboratorium yang lebih cermat diperlukan (kontrol APTT). Pada wanita di atas 60 tahun, Heparin dapat meningkatkan perdarahan, dan karenanya dosis natrium heparin pada pasien ini harus dikurangi.

Ketika menggunakan heparin sodium pada pasien dengan hipertensi arteri, tekanan darah harus dipantau secara teratur.

Sebelum memulai terapi dengan heparin sodium, koagulogram harus selalu diperiksa, dengan pengecualian menggunakan dosis rendah.

Pasien yang dipindahkan ke terapi antikoagulan oral harus terus mengambil heparin sodium sampai hasil waktu pembekuan darah dan APTT berada dalam kisaran terapeutik.

Suntikan intramuskular dikontraindikasikan. Jika mungkin, biopsi tusukan, infiltrasi dan anestesi epidural, dan tusukan lumbar diagnostik selama hepatin natrium juga harus dihindari.

Jika perdarahan masif terjadi, heparin harus dihentikan dan indikator koagulogram harus diperiksa. Jika hasil analisis berada dalam kisaran normal, maka kemungkinan pengembangan perdarahan siang hari karena penggunaan Heparin minimal.

Perubahan pada koagulogram cenderung menjadi normal setelah penghentian heparin.

Larutan heparin dapat menjadi kekuningan, yang tidak mengubah aktivitas atau tolerabilitasnya.

Untuk pengenceran obat hanya menggunakan larutan natrium klorida 0,9%!

Pengaruhnya terhadap kemampuan mengendarai kendaraan dan mekanisme lain yang membutuhkan perhatian konsentrasi tinggi

Studi untuk menilai efek Heparin pada kemampuan mengemudi dan terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya belum dilakukan.

Heparin sodium tidak menembus sawar plasenta. Sampai saat ini, tidak ada data yang mengindikasikan kemungkinan malformasi janin akibat penggunaan natrium heparin selama kehamilan: juga tidak ada hasil percobaan pada hewan yang akan menunjukkan efek embrio atau fototoksik dari natrium heparin. Namun, ada bukti peningkatan risiko kelahiran prematur dan aborsi spontan terkait dengan perdarahan. Penting untuk memperhitungkan kemungkinan komplikasi ketika menggunakan heparin sodium pada wanita hamil dengan komorbiditas, serta pada wanita hamil yang menerima perawatan tambahan.

Penggunaan natrium heparin dosis tinggi selama lebih dari 3 bulan setiap hari dapat meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita hamil. Oleh karena itu, penggunaan terus menerus dosis tinggi heparin sodium tidak boleh melebihi 3 bulan.

Anestesi epidural tidak boleh digunakan pada wanita hamil yang sedang menjalani terapi antikoagulan. Terapi antikoagulan dikontraindikasikan jika ada risiko perdarahan, misalnya, dengan aborsi yang mengancam.

Sodium heparin tidak diekskresikan dalam ASI.

Penggunaan sodium heparin dosis tinggi selama lebih dari 3 bulan setiap hari dapat meningkatkan risiko osteoporosis pada wanita menyusui.

Jika perlu, gunakan untuk periode ini, Anda harus menggunakan obat lain heparin natrium, tidak mengandung zat tambahan benzyl alkohol

http://health.mail.ru/drug/geparin_1/

Artikel Tentang Varises

  • Edema setelah menstruasi
    Pencegahan
    Pengeluaran bulanan sering disertai dengan pembengkakan payudara dan rasa sakitnya. Ini karena peningkatan produksi estrogen. Hormon ini mempersiapkan tubuh untuk kemungkinan kehamilan.
  • Takikardia
    Pencegahan
    Salah satu kemungkinan penyebab tinitus adalah takikardia. Ini dimanifestasikan oleh malfungsi sistem kardiovaskular, ditandai dengan peningkatan frekuensi kontraksi miokardium. Dalam kedokteran, itu dianggap sebagai sindrom, bukan penyakit independen.

Varises panggul kecil atau sindrom nyeri panggul kronis masih merupakan penyakit eksotis dengan batas diagnostik yang tidak jelas bagi banyak dokter.